[发明专利]用作免疫调节剂的2,8-二酰基-2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷化合物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

n为1或2；

n’为0或1；

R¹选自氢和苄基；

R²选自

m为0、1、或2；

Z为-O(CH₂)Ar；

Ar选自苯基和吡啶基，其中各环任选地被一个选自以下的取代基取代：C₁-C₄烷氧基羰基，C₁-C₄烷基，酰胺基，羧基，氰基，和甲酰基；

R³是卤素；

R⁴是-(CH₂)NR⁵R⁶；其中

R⁵选自氢和C₁-C₄烷基；

R⁶选自氢，C₁-C₄烷基，和

R⁹选自氢和C₁烷基；以及

R^9’各自独立地选自氢和C₁-C₃烷基。

2.权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中m是1且R³是卤素。

3.权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中

R²是

4.权利要求2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R²是

5.权利要求4所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中Z是-O(CH₂)Ar，其中Ar是任选被一个选自以下的取代基取代的吡啶基：C₁-C₄烷氧基羰基，C₁-C₄烷基，酰氨基，羧基，氰基，和甲酰基。

6.一种化合物，其选自：

1,1'-(2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷-2,8-二基)双(4-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷-1-基)丁-1-酮)；

1,1'-(2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷-2,8-二基)双(4-((R)-3-羟基吡咯烷-1-基)丁-1-酮)；

(2S)-2-((4-(3-(8-(4-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷-1-基)丁酰基)-2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-基)-3-氧代丙基)-2-((5-氨基甲酰基吡啶-3-基)甲氧基)-5-氯苄基)氨基)-3-羟基-2-甲基丙酸；

(2S)-2-((4-(3-(8-(4-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷-1-基)丁酰基)-2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-基)-3-氧代丙基)-5-氯-2-((5-氰基吡啶-3-基)甲氧基)苄基)氨基)-3-羟基-2-甲基丙酸；和

(2S)-2-((4-(3-(8-(4-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷-1-基)丁酰基)-2,8-二氮杂螺[5.5]十一烷-2-基)-3-氧代丙基)-5-氯-2-((5-(甲氧基羰基)吡啶-3-基)甲氧基)苄基)氨基)-3-羟基-2-甲基丙酸；

或其药学上可接受的盐。

7.一种药物组合物，其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

8.一种增强、刺激、和/或增加有需要的受试者的免疫反应的方法，所述方法包括向所述受试者给予治疗有效量的权利要求1的化合物或其治疗上可接受的盐。

9.一种抑制有需要的受试者的癌细胞的生长、增殖或转移的方法，所述方法包括向所述受试者给予治疗有效量的权利要求1的化合物或其治疗上可接受的盐。