[发明专利]作为抗炎剂、免疫调节剂和抗增殖剂的新型钙盐多晶型物

权利要求书

1.式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，

其中所述式I的化合物与钙的摩尔比为2±0.3。

2.根据权利要求1所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有在下示值±0.2处以2θ度表示的特征峰的X射线粉末衍射图形：

2θ＝5.91°、9.64°、16.78°、17.81°、19.81°、25.41°。

3.根据权利要求1或2所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其中具有在下示值±0.2处的2θ的特征峰如下表所示：

表1：维多莫司钙盐的多晶型物A的峰列表

4.根据权利要求1或2所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于如图1所示的X射线粉末衍射图形：

图1：维多莫司钙的多晶型物A的PXRD。

5.根据权利要求1至4任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以cm^-1表示的特征峰1664、1624、1617、1532、1449、1338的FT拉曼吸收光谱，所述光谱如图2所示：

图2：维多莫司钙的多晶型物A的拉曼光谱。

6.根据权利要求1至5任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以cm^-1表示的特征峰1980、1659、1584、1335、1145的IR吸收光谱，所述光谱如图3所示，

图3a：维多莫司钙的多晶型物A的IR光谱，完整区

图3b：维多莫司钙的多晶型物A的IR光谱，指纹区。

7.根据权利要求1至6任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其特征在于具有以ppm表示的特征峰15.2、8.3、7.6、7.5、7.4、7.2、6.8、3.8、2.7、1.6的¹H-NMR谱图，所述谱图如图4所示，

图4.维多莫司钙的多晶型物A的1H-NMR谱图。

8.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A，其是具有式I的化合物与水的摩尔比为约1:1的水合物。

9.一种药用配制物，所述药用配制物包含根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A。

10.根据权利要求1所述的药用配制物，其具有低于720ppm的THF含量。

11.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A或根据权利要求9或10所述的药用配制物，其用作药物。

12.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A或根据权利要求9或10所述的药用配制物，其用于治疗选自以下的疾病：风湿病，急性免疫病，自身免疫病，由恶性细胞增殖引起的疾病，炎性疾病，人和动物中由原生动物感染引起的疾病，由病毒感染和卡氏肺孢子虫引起的疾病，纤维化，葡萄膜炎，鼻炎，哮喘或关节病。

13.根据权利要求1至8任一项所述的式I的化合物的钙盐或其溶剂化物和/或水合物的白色晶体多晶型物A或根据权利要求9或10所述的药用配制物，其用于治疗选自以下的疾病：其中疾病和治疗适应症选自移植物抗宿主和宿主抗移植物反应、类风湿性关节炎、多发性硬化、肌萎缩性侧索硬化症、红斑狼疮、炎症性肠病和银屑病。