[发明专利]用于治疗牙周疾病和相关疾病的细菌谷氨酰胺酰环化酶的新抑制剂

权利要求书

1.根据下式I所述的化合物，

其单独的对映异构体，其单独的非对映异构体，其水合物，其溶剂化物，其晶体形式，其单独的互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：

A选自由任选取代的芳基，任选取代的杂环基，任选取代的环烷基和任选取代的烯基组成的组；

R¹独立地选自由H和任选取代的烷基组成的组；

L是

R^a和R^b彼此相同或不同，并且独立地选自由H，卤素，任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂烷基和任选取代的杂芳基组成的组，并且其中R^a和R^b可任选地连接在一起以形成碳环或杂环；

其中，“任选取代的”是指被一个或若干个独立地选自以下的基团任选地取代：C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、C_1-6碳环基、C_1-5杂环基和C_1-5杂芳基，其各自可被一个或若干个卤素原子和/或羟基取代；卤素原子；氰基；伯、仲或叔氨基；羟基；和羧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

所述芳基独立地为C_6-10，优选为C₆芳基；

所述杂环基独立地是单环或双环的C_1-11，优选C_2-8，更优选C_4-5杂环基，其包含1-4个选自N，S和O的环杂原子；

所述烷基独立地为直链或支链，开链或环状的C_1-6，优选为C_1-4，更优选为C_1-3，甚至更优选为C_1-2烷基；

所述环烷基独立地为环状C_3-6，优选C_4-6，更优选C_5-6烷基；

所述烯基独立地为包含至少一个C＝C键的直链或支链，开链或环状的C_2-6，优选C_2-4，更优选C₂基团；

所述杂芳基独立地为芳族的，单环或双环的C_1-11，优选C_2-8，更优选C_4-5杂环基，其包含1-4个选自N，S和O的环杂原子；和

所述杂烷基独立地为直链或支链，开链或环状的C_1-5，优选C_1-3，更优选C_1-2杂烷基，其包含1-4个选自N，S和O的杂原子。

3.根据权利要求1至2所示的化合物，其由下式Ia表示，

其中A选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；和

R¹，R^a和R^b为H。

4.根据方面权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R^a和R^b独立地选自¹H和D。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中A被至少一个由以下结构B表示的取代基取代：

其中n＝1、2、3、4、5或6；和

R⁷和R⁸独立地选自烷基，芳基，杂烷基，杂芳基，脒基(carbamimidoyl)，甲酰基，烷基酰基和芳基酰基，它们各自可以任选地被进一步取代，并且其中R⁷和R⁸可以任选地连接在一起以形成碳环或杂环。