[发明专利]三取代苯并三唑衍生物的使用方法在审
申请号: | 201980014469.1 | 申请日: | 2019-02-19 |
公开(公告)号: | CN111757731A | 公开(公告)日: | 2020-10-09 |
发明(设计)人: | D.乌拉内特;S.E.崔 | 申请(专利权)人: | 安吉奥斯医药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/4192 | 分类号: | A61K31/4192 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐;邹宗亮 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 衍生物 使用方法 | ||
1.一种治疗受试者中癌症的方法,所述癌症选自:对化疗有抗性的急性髓细胞性白血病、对阿糖胞苷耐药的急性髓细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、B细胞淋巴瘤、弥漫性混合细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、原发性渗出性淋巴瘤、红白血病、慢性髓细胞性白血病、慢性单核细胞性白血病、双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤、三重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤、胆道癌或法特壶腹癌、非小细胞肺癌、支气管肺泡癌、肝癌、卵巢癌和上呼吸消化道癌,该方法包括向所述受试者给药治疗有效量的由结构式(I)表示的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
环中的虚线[...]表示任选的键,该键可以以任何稳定的组合形式存在;
R1选自氢和烷基;
R2是-A-R4;
A是亚芳基或四取代亚芳基,其中所述取代基是卤素;
R3选自羟基和氨基;
R4选自任选被一个或多个R5取代的芳基和杂芳基;
R5选自烷基和-(CH2)nN(Ra)Rb;
Ra和Rb彼此独立地选自氢、烷基和-C(O)烷基;
或者,Ra和Rb可以与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环基,所述杂环基含有0-2个彼此独立地选自O和N的其它杂原子,并且任选地被烷基取代;和
n是选自0和1的整数。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是对化疗有抗性的急性髓细胞性白血病。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是对阿糖胞苷耐药的急性髓细胞性白血病。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是急性单核细胞性白血病。
5.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是急性淋巴细胞性白血病。
6.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是B细胞淋巴瘤。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是弥漫性混合细胞淋巴瘤。
8.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是骨髓增生异常综合征。
9.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是原发性渗出性淋巴瘤。
10.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是红白血病。
11.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是慢性髓细胞性白血病。
12.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是慢性单核细胞性白血病。
13.根据权利要求1所述的方法,其中针对双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗,并通过在c-MYC和BCL2的基因改变进行表征。
14.根据权利要求1所述的方法,其中针对双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗,且其特征为在c-MYC和BCL6的基因改变。
15.根据权利要求1所述的方法,其中针对三重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗。
16.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是胆道癌或法特壶腹癌。
17.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是非小细胞肺癌。
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