[发明专利]三取代苯并三唑衍生物的使用方法在审

专利信息
申请号: 201980014469.1 申请日: 2019-02-19
公开(公告)号: CN111757731A 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: D.乌拉内特;S.E.崔 申请(专利权)人: 安吉奥斯医药品有限公司
主分类号: A61K31/4192 分类号: A61K31/4192
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐;邹宗亮
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 衍生物 使用方法
【权利要求书】:

1.一种治疗受试者中癌症的方法,所述癌症选自:对化疗有抗性的急性髓细胞性白血病、对阿糖胞苷耐药的急性髓细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、B细胞淋巴瘤、弥漫性混合细胞淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、原发性渗出性淋巴瘤、红白血病、慢性髓细胞性白血病、慢性单核细胞性白血病、双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤、三重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤、胆道癌或法特壶腹癌、非小细胞肺癌、支气管肺泡癌、肝癌、卵巢癌和上呼吸消化道癌,该方法包括向所述受试者给药治疗有效量的由结构式(I)表示的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

环中的虚线[...]表示任选的键,该键可以以任何稳定的组合形式存在;

R1选自氢和烷基;

R2是-A-R4

A是亚芳基或四取代亚芳基,其中所述取代基是卤素;

R3选自羟基和氨基;

R4选自任选被一个或多个R5取代的芳基和杂芳基;

R5选自烷基和-(CH2)nN(Ra)Rb

Ra和Rb彼此独立地选自氢、烷基和-C(O)烷基;

或者,Ra和Rb可以与它们所连接的氮原子一起形成4-6元杂环基,所述杂环基含有0-2个彼此独立地选自O和N的其它杂原子,并且任选地被烷基取代;和

n是选自0和1的整数。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是对化疗有抗性的急性髓细胞性白血病。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是对阿糖胞苷耐药的急性髓细胞性白血病。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是急性单核细胞性白血病。

5.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是急性淋巴细胞性白血病。

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是B细胞淋巴瘤。

7.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是弥漫性混合细胞淋巴瘤。

8.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是骨髓增生异常综合征。

9.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是原发性渗出性淋巴瘤。

10.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是红白血病。

11.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是慢性髓细胞性白血病。

12.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是慢性单核细胞性白血病。

13.根据权利要求1所述的方法,其中针对双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗,并通过在c-MYC和BCL2的基因改变进行表征。

14.根据权利要求1所述的方法,其中针对双重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗,且其特征为在c-MYC和BCL6的基因改变。

15.根据权利要求1所述的方法,其中针对三重打击弥漫性大B细胞淋巴瘤进行治疗。

16.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是胆道癌或法特壶腹癌。

17.根据权利要求1所述的方法,其中所述癌症是非小细胞肺癌。

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