[发明专利]DAPRODUSTAT的晶型及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201980002213.9 | 申请日： | 2019-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN112752577B | 公开（公告）日： | 2023-07-07 |
| 发明（设计）人： | 任国宾;季伟杰;弋东旭;黄嘉骏 | 申请（专利权）人： | 深圳仁泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/515 | 分类号： | A61K31/515;A61P7/06 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李红团;程钢 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市福田区香蜜湖*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | daprodustat 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种Daprodustat的晶型M，其特征在于，使用Cu-Kɑ辐射，所述晶型M以2θ角度表示的X-射线粉末衍射，在4.68±0.2°、6.45±0.2°、6.81±0.2°、7.55±0.2°、7.95±0.2°、15.27±0.2°、20.67±0.2°和21.67±0.2°处有特征峰。
2.根据权利要求1所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M的XRPD图谱数据为：
3.根据权利要求1所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M的XRPD图谱数据为：
4.根据权利要求1-3中任一所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M具有基本上如图1所述的XRPD图谱。
5.根据权利要求1-3中任一所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M的DSC曲线在122.8±2℃处具有吸收峰。
6.根据权利要求1-5中任一所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M具有基本上如图2所述的DSC曲线。
7.根据权利要求1-3中任一所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M的TGA曲线中，100℃之前热失重小于3.2％。
8.根据权利要求1-7中任一所述的Daprodustat的晶型M，其特征在于，所述晶型M的TGA曲线基本上如图3所示。
9.一种制备权利要求1-8中任一所述的Daprodustat的晶型M的方法，其特征在于，包括如下步骤：将Daprodustat的晶型CS1加入正丁醇或异丁醇中溶解，然后加入十二烷基苯磺酸钠的水溶液浓缩，得到固体，将固体加入水中打浆，过滤，干燥，得晶型M。
10.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-8中任一所述的Daprodustat的晶型M和药学上可接受的赋形剂。
11.一种医药有效量的权利要求1-8中任一所述的Daprodustat的晶型M，或权利要求10所述的药物组合物用于制备预防或治疗贫血症，缺血或心肌梗死的药物中的用途。
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