[发明专利]用于靶向活化CD44分子的胶束纳米载体递送系统、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种用于靶向活化的CD44分子的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述纳米载体的表面部分地被靶向配体修饰，所述靶向配体是能与活化的CD44分子特异性结合的配体，所述配体选自胶原蛋白、选择蛋白、骨桥蛋白以及单克隆抗体HI44a，HI313，A3D8，H90，IM7，或分子量范围为1-500Kda的透明质酸或能够与易损斑块处的细胞表面上的CD44分子特异性结合的透明质酸的衍生物，所述透明质酸的衍生物为透明质酸的药学上可接受的盐或含有1-6 个碳原子的烷基酯；

所述胶束纳米载体选自聚乳酸-羟基乙酸共聚物\聚乙二醇和/或聚己内酯/聚乙二醇纳米载体；

其中，所述纳米载体负载有用于诊断、预防和/或治疗易损斑块的物质。

2.根据权利要求1所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，纳米载体表面进行修饰。

3.根据权利要求2所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述修饰为在载体表面修饰PEG、穿膜肽、自身肽SEP中的一种或多种，或者双重配体同时修饰。

4.一种用于靶向易损斑块的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述纳米载体的表面部分地被靶向配体修饰，所述靶向配体是能与易损斑块处的细胞表面上的CD44分子特异性结合的配体，所述配体选自胶原蛋白、选择蛋白、骨桥蛋白以及单克隆抗体HI44a，HI313，A3D8，H90，IM7，或分子量范围为1-500Kda的透明质酸或能够与易损斑块处的细胞表面上的CD44分子特异性结合的透明质酸的衍生物，所述透明质酸的衍生物为透明质酸的药学上可接受的盐或含有1-6 个碳原子的烷基酯；

所述胶束纳米载体选自聚乳酸-羟基乙酸共聚物\聚乙二醇和/或聚己内酯/聚乙二醇纳米载体；

其中，所述纳米载体负载有用于诊断、预防和/或治疗易损斑块物质。

5.根据权利要求4所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，纳米载体表面进行修饰。

6.根据权利要求5所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述修饰为在载体表面修饰PEG、穿膜肽、自身肽SEP中的一种或多种，或者双重配体同时修饰。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述靶向配体选自胶原，透明质酸，选择蛋白，骨桥蛋白或单克隆抗体HI44a，IM7。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述纳米载体负载有用于诊断、预防和/或治疗与出现CD44分子活化状况的疾病的物质。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述用于诊断、预防和/或治疗易损斑块的物质是用于诊断易损斑块的物质。

10.根据权利要求9所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述用于诊断易损斑块的物质是示踪剂。

11.根据权利要求10所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述示踪剂选自CT示踪剂、MRI示踪剂和核素示踪剂。

12.根据权利要求11所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述CT示踪剂选自碘纳米造影剂、金纳米造影剂、氧化钽纳米造影剂、铋纳米造影剂或镧系纳米造影剂；

所述MRI示踪剂选自纵向弛豫造影剂或横向弛豫造影剂；和/或

所述核素示踪剂选自有碳14、碳13、磷32、硫35、碘131、氢3、锝99或氟18标记的氟代脱氧葡萄糖。

13.根据权利要求12所述的胶束纳米载体递送系统，其特征在于，所述CT示踪剂为碘化造影剂或纳米金；

所述MRI示踪剂为顺磁性造影剂、铁磁性造影剂或超磁性造影剂。