[发明专利]一种用于治疗炎症性肠病的基于β-谷甾醇与5-ASA的口服多敏感胶束前药

权利要求书

1.一种用于治疗炎症性肠病的基于β-谷甾醇与5-ASA的口服多敏感胶束前药，其特征在于，其通过包括如下步骤的制备方法所制备得到 ：

其中：

BSMA的合成：将β-谷甾醇用二氯甲烷溶解，加入三乙胺平衡反应，在0℃条件下滴入甲基丙烯酰氯，反应稳定后，在室温下搅拌12h，饱和NaHCO₃萃取反应产物3次后用无水Na₂SO₄脱水，溶剂挥发后，使用二氯甲烷将固体溶解形成乳化液，将乳化液使用甲醇进行重沉淀，通过旋转蒸发器干燥后得到的白色固体即为BSMA；

boc-PPDMA的合成：用四氢呋喃溶解N-boc-p-苯二胺，加入三乙胺平衡反应，在氮气保护下于0℃将甲基丙烯酰氯滴入并回流4h，饱和Na₂CO₃萃取反应产物，除去过量的甲基丙烯酰氯后用无水Na₂SO₄脱水，溶剂挥发后，使用二氯甲烷将固体溶解形成乳化液，将乳化液使用石油醚进行重沉淀，通过旋转蒸发器干燥后得到的白色固体即为Boc-PPDMA；

PPDMA的合成：用二氯甲烷溶解Boc-PPDMA，在0℃条件下缓慢加入三氟乙酸，待溶液澄清后在室温下搅拌2h，蒸发溶剂后得到的橙色固体使用20mL二氯甲烷稀释，饱和Na₂CO₃萃取反应产物，除去过量的三氟乙酸后用无水Na₂SO₄脱水，溶剂挥发后，使用二氯甲烷将固体溶解形成乳化液，将乳化液使用正己烷进行重沉淀，通过旋转蒸发器干燥后得到固体即为PPDMA；ASAPPDMA的合成：将PPDMA溶于盐酸中，向溶液中加入NaNO₂形成中间产物，将中间产物缓慢滴入水杨酸硼酸缓冲溶液，室温下搅拌12h，将溶液pH调至3后，加入等体积二氯甲烷提取产物后用无水Na₂SO₄脱水，溶剂挥发后，使用二氯甲烷将固体溶解形成乳化液，将乳化液使用正己烷进行重沉淀，通过旋转蒸发器干燥后得到固体命名为ASAPPDMA；

聚合物的组装：将P(MMA-BSMA-ASAPPDMA)-PEGMA聚合物溶解于二氯甲烷中，通过微注射泵泵入水中，形成前药胶束。

2.根据权利要求1所述的用于治疗炎症性肠病的基于β-谷甾醇与5-ASA的口服多敏感胶束前药，其特征在于， ASAPPDMA的合成中将PPDMA溶于25mL 0.1M盐酸中，向溶液中加入5mL 0.25M NaNO₂形成中间产物，将中间产物缓慢滴入50mL 0.04M pH 9.3水杨酸硼酸缓冲溶液。