[发明专利]一种PF06651600的制备方法在审
| 申请号： | 201911417142.7 | 申请日： | 2019-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN113121539A | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 陈磊;吴心宇;陆平波 | 申请（专利权）人： | 江苏艾立康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏省南京市江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 pf06651600 制备 方法 | ||
1.一种制备PF06651600的方法,包括以下步骤
(1)(3R，6S)-1-苄基-6-甲基哌啶-3-胺(化合物2)与4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶(化合物3)的亲核取代反应，得到化合物4；
(2)化合物4经过催化氢化脱苄，得到化合物5；
(3)化合物5与丙烯酰氯的胺解反应，得到化合物PF06651600；
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤（1）中的反应溶剂为醇类，吡咯烷酮类，酰胺类等，优选为正丁醇，1-甲基-2-吡咯烷酮，N,N-二甲基甲酰胺；缚酸剂为无机碱或有机碱，无机碱选自碳酸钾，碳酸钠，碳酸铯，碳酸氢钾，碳酸氢钠等，优选碳酸钾；无机碱选自三乙胺，二异丙基乙胺，吡啶，咪唑等，优选二异丙基乙胺。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤（2）中的催化剂为钯碳，氢氧化钯碳，优选为20%的湿氢氧化钯碳； N-（（3R，6S）-1-苄基-6-甲基哌啶-3-基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺（化合物4）和催化剂的质量比为1:0.1～0.3，优选为1:0.2；反应温度为40～60℃，优选为45～55℃；氢气压力为10～60psi，优选为15psi。
4.权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤（2）中所用溶剂为甲醇，乙醇，四氢呋喃等中的一种或两种混合溶剂，优选为甲醇。
5.权利要求1所述的合成方法，其特征在于步骤（3）中所用溶剂为四氢呋喃和水的混合体系，化合物5与四氢呋喃的质量体积比为1：5～50:,化合物5与水的质量体积比为1：5～50，优选为化合物5、四氢呋喃和水的质量体积比（g:ml:ml）为1:20:10；化合物5与丙烯酰氯的摩尔比为1：1.0～2.0:，优选为1：1.2；所用缚酸剂为碳酸钾，碳酸钠，碳酸铯，碳酸氢钾，碳酸氢钠等，优选为碳酸氢钠；化合物5与碳酸氢钠的摩尔比为1：1.0～10.0，优选为1：5.0;反应温度为0～30℃，优选为0~5℃。
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