[发明专利]悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用

说明书

本发明公开了悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用，涉及医药科技技术领域。本发明利用小鼠进行药理实验，发现悬钩子皂苷R1能减轻四氯化碳(CCl4)致小鼠急性肝损伤、D‑半乳糖胺(D‑Gla)致小鼠急性肝损伤、异硫氰酸萘酯(ANIT)致小鼠急性肝损伤，增强单核巨噬细胞吞噬功能和促进环磷酰胺(Cy)致免疫低下小鼠溶血素生成，具有疗效确切、无毒副作用、质量稳定可控、成本低廉等特点。本发明公开了悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用，拓宽了悬钩子皂苷R1的应用范围，并且为肝病康复提供了新的选择。

技术领域

本发明涉及医药科技技术领域，尤其涉及悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用。

背景技术

现代人们生活水平的提高，生活习惯、饮食结构及环境等多种因素的影响，使肝脏疾病的发病率逐年上升，并呈现出年轻化趋势，已成为医学界共同关注和研究的热点。常见的肝病有肝炎、肝硬化、肝脓肿、原发性肝癌等，其中肝炎主要以慢性肝炎为主，按病因学又分为慢性病毒性肝炎、自身免疫性肝炎、药物毒性肝炎、遗传性疾病以及其它原因不明的慢性肝炎，病毒性肝炎以乙型肝炎最为常见。据统计，全球携带乙肝表面抗原的人数超过2.8亿，中国是乙肝的高发区，目前有现症的慢性乙肝患者约3000万，每年死于乙肝后肝硬化者约40万。

乙型肝炎病毒(HBV)感染与感染后形成的免疫复合物可以刺激机体单核巨噬细胞分泌TNF-a、IL-8等细胞因子，杀伤正常肝细胞和HBV感染肝细胞，使大量肝细胞坏死，介导毛细胆管炎症，转氨酶升高，加重黄疸。同时，慢性肝病患者肝脏功能存在不同程度损害，整个肠道黏膜糜烂、充血，导致肠道细菌发生移位，大量细菌繁殖产生过量内毒素直接损伤肝细胞，也可以刺激细胞因子，使其活性增强，加大细胞因子对肝脏细胞的破坏，使肝脏灭活内毒素的能力下降，形成恶性循环。面对肝病这一常见的危害性极大的疾病，现代医学虽然能有效控制肝病的症状，但毒副作用大、治疗成本昂贵。

悬钩子皂苷R1(Sauvissimoside R1))，属于三萜皂苷类化合物，广泛存在于各种植物体内，如茅莓、悬钩子的果实及全草中，是一种重要的天然产物。目前，有关悬钩子皂苷R1的促进肝病康复活性尚未见报道。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的在于公开悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用，拓宽了悬钩子皂苷R1的应用范围，并且为肝病康复提供了新的选择。

具体的，本发明公开了悬钩子皂苷R1在制备促进肝病康复药物中的应用。

进一步，所述肝病为肝炎、肝硬化、肝脓肿或原发性肝癌。

进一步，所述药物为胶囊、口服液、颗粒剂、注射剂、片剂或滴丸。

进一步，所述胶囊的制备方法为：将悬钩子皂苷R1原料药和载体PEG 6000按比例混合均匀，于65～75℃水浴加热至熔融，边加热边搅拌，待形成均匀透明体,冷冻干燥，研磨成细粉状，过60-120目筛，即得悬钩子皂苷R1固体分散体；取悬钩子皂苷R1固体分散体与微晶纤维素混合制成颗粒，干燥，装入胶囊，即得。

进一步，所述悬钩子皂苷R1原料药和载体PEG 6000按照1:6的质量比进行混合。

进一步，所述悬钩子皂苷R1原料药的制备方法为：将茅莓原药材粉碎成中粉，加入60％乙醇浸渍24h后，以每分钟1～3ml的速度进行渗漉，收集渗漉液第一次减压浓缩至无醇味，得到浓缩液，将浓缩液稀释后经大孔吸附树脂柱进行纯化，得到纯化液，将纯化液进行第二次减压浓缩至无醇味，加入丙酮，充分搅拌后密闭，于4℃温度下冷藏过夜，抽滤，收集沉淀，减压干燥得到悬钩子皂苷R1原料药。

进一步，所述悬钩子皂苷R1原料药的制备方法中，第一次减压浓缩和第二次减压浓缩的温度均为60℃，压力均为-0.08Mpa，减压干燥的温度为70℃。