[发明专利]不对称法合成R-去甲肾上腺素的方法在审
| 申请号： | 201911375459.9 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN111019981A | 公开（公告）日： | 2020-04-17 |
| 发明（设计）人： | 韦亚锋;林文龙;徐新;杨廷;杨科;陈昀;张瑾;王璐 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/00 | 分类号： | C12P13/00 |
| 代理公司： | 北京睿阳联合知识产权代理有限公司 11758 | 代理人： | 王莹;郭奥博 |
| 地址： | 233000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 不对称 合成 去甲肾上腺素 方法 | ||
1.不对称法合成R-去甲肾上腺素的方法，其特征在于，包括以下步骤：
将盐酸去甲肾上腺酮与还原剂在酶催化剂的存在下反应，调节pH为5.5～6.5，保持温度20～40℃，反应时间不少于22小时；所述酶催化剂为脱氢还原酶。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原剂为醇类还原剂，优选地，所述还原剂选自异丙醇、异丁醇、异戊醇、3-戊醇、异己醇中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述还原剂的用量为盐酸去甲肾上腺酮重量的2～6倍，优选为4倍。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酶催化剂为NADPH酶。
5.根据权利要求1或4所述的方法，其特征在于，所述酶催化剂的用量为盐酸去甲肾上腺酮重量的2％～8％，优选为5％。
6.根据权利要求1或4所述的方法，其特征在于，在酶催化剂中加入辅酶I。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述辅酶I的用量为盐酸去甲肾上腺酮重量的0.5％～1.5％，优选为1.0％。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应体系用浓氨水调节pH值；优选地，用浓氨水调节pH值为5.8～6.2。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应体系的温度为25～35℃，优选为28～32℃。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：反应结束后除去有机溶剂，得到澄清溶液，调节pH为8.0～9.0，析出固体，过滤，烘干，得到R-去甲肾上腺素。
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