[发明专利]经皮吸收贴剂及其应用和制备方法

说明书

本发明提出了经皮吸收贴剂及其应用和制备方法，所述经皮吸收贴剂包括：粘附层；微针阵列，所述微针阵列设置于所述粘附层的一侧表面上，其中，所述微针阵列是由多个微针形成，所述微针是由微针基质材料制成，所述微针基质材料包括包埋体，所述包埋体含有：α‑乳白蛋白多肽载体；以及辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α‑乳白蛋白多肽载体中。本发明的经皮吸收贴剂中的微针矩阵可穿透皮肤作用于皮下组织，起到抑制脂肪生成的作用，极具应用前景。

技术领域

本发明涉及药品领域，具体地，本发明涉及经皮吸收贴剂及其应用和制备方法。

背景技术

肥胖已被美国人列为一种疾病并被医学会认定为21世纪最严重的公共卫生问题之一，认为肥胖与全球社会经济的快速发展相联系。与肥胖相关的疾病，如2型糖尿病、心血管疾病和癌症已经成为全球性的威胁人类健康的疾病。目前，对肥胖的治疗包括饮食计划限制卡路里的摄入、通过体育锻炼促进能量消耗、药物治疗、减肥手术和抽脂等。然而，大多数疗法对人体器官如肠胃、肝脏、肾脏等有副作用，而且手术都有很高的风险。由于缺乏脂肪细胞特异性表面标记物，传统的给药途径难以给药到脂肪组织。虽然可以用常规皮下注射针直接注射到脂肪组织中，但由于患者因疼痛等原因依从性较差，不便于长期自行给药。

因此，迫切需要开发有效的治疗方法。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决现有技术中存在的技术问题至少之一。

为此，在本发明的一个方面，本发明提出了一种经皮吸收贴剂。根据本发明的实施例，所述经皮吸收贴剂包括：粘附层；微针阵列，所述微针阵列设置于所述粘附层的一侧表面上，其中，所述微针阵列是由多个微针形成，所述微针是由微针基质材料制成，所述微针基质材料包括包埋体，所述包埋体含有：α-乳白蛋白多肽载体；以及辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α-乳白蛋白多肽载体中。

根据本发明实施例的经皮吸收贴剂中采用具有抑制脂肪生成的功能物质(微针基质材料)制成微针，采用经皮吸收的方式使功能物质穿过皮肤，更直接地作用于皮下脂肪，达到减脂功效。

由于辣椒素具有较好的抑制脂肪生成的功效，所以采用其作为微针材料。但是，由于其辣椒素水溶性差、具有刺激性辣味、半衰期短，不易被细胞所摄取，从而难以发挥其功能。α-乳白蛋白多肽载体属于两亲性胶束，表面呈亲水性，内核呈疏水性，具有可降解性且降解产物对生物体无毒、易调控、易与活性成分结合的特性。因此，将具有疏水性的辣椒素包埋于α-乳白蛋白多肽载体中，可以有效地提高辣椒素被细胞摄取的效率，保护其生物活性，掩盖或抵消刺激性辣味，延长半衰期，从而高效发挥其功能，尤其是降低脂肪的生成。另外，发明人惊奇地发现，单纯采用α-乳白蛋白多肽载体也具备一定的抑制脂肪生成的作用，因此，其可以与辣椒素协同发挥作用，增进抑制效果，使得该经皮吸收贴剂具有广泛的应用前景。

根据本发明的实施例，上述经皮吸收贴剂还可以具有下列附加技术特征：

根据本发明的实施例，所述包埋体的粒径大于所述α-乳白蛋白多肽载体的粒径，其中，所述包埋体和α-乳白蛋白多肽载体的粒径分别独立地为15～25纳米。在此粒径下的纳米载体体积较小，可以避免空间阻塞，更容易穿透肠道粘液，从而被肠上皮绒毛细胞吸收利用。然而，小于10nm的纳米载体，表面曲率较高，在吸附过程中限制了纳米载体与上皮细胞表面的相对取向，导致膜包裹率短，细胞吸收效率低。

根据本发明的实施例，基于所述α-乳白蛋白多肽载体的质量，所述辣椒素的质量为10～15质量％。由此，接近α-乳白蛋白多肽载体的最大包埋量，达到充分包埋辣椒素的效果。