[发明专利]经皮吸收贴剂及其应用和制备方法

权利要求书

1.一种经皮吸收贴剂，其特征在于，包括：

粘附层；

微针阵列，所述微针阵列设置于所述粘附层的一侧表面上，

其中，所述微针阵列是由多个微针形成，所述微针是由微针基质材料制成，

所述微针基质材料包括包埋体，所述包埋体含有：

α-乳白蛋白多肽载体；以及

辣椒素，所述辣椒素包埋于所述α-乳白蛋白多肽载体中；

所述包埋体的粒径大于所述α-乳白蛋白多肽载体的粒径，其中，所述包埋体和α-乳白蛋白多肽载体的粒径分别独立地为15～25纳米；

基于所述α-乳白蛋白多肽载体的质量，所述辣椒素的质量为10～15质量％。

2.根据权利要求1所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述包埋体是通过下列方式获得的：

将α-乳白蛋白溶解于缓冲液中，再将所得到的混合液与蛋白水解酶进行第一混合处理，以便得到多肽溶液；

将所述多肽溶液与辣椒素进行第二混合处理，以便得到所述包埋体；

其中，所述蛋白水解酶与所述α-乳白蛋白的质量比为1：(40～80)。

3.根据权利要求2所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述蛋白水解酶选自地衣芽孢杆菌蛋白酶。

4.根据权利要求2所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，进行所述第二处理之后，将所得到的混合液进行过滤处理，收集截留物进行干燥处理，以便得到所述包埋体。

5.根据权利要求4所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述截留物的分子量不小于4KD。

6.根据权利要求1所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述微针基质材料进一步包括：透明质酸和透明质酸盐的至少之一以及交联剂，

其中，所述透明质酸盐选自透明质酸钠、透明质酸钾、透明质酸镁和透明质酸钙中的至少之一；

所述交联剂选自乙烯醇、乙二醇二缩水甘油醚、1，4-丁二醇二缩水甘油醚、己二醇二缩水甘油醚、丙烯乙二醇二缩水甘油醚、聚丙二醇二缩水甘油醚、二缩水甘油醚和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的至少之一。

7.根据权利要求1所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述微针基质材料包括：

5～15质量％的透明质酸和/或透明质酸盐；

5～15质量％的交联剂；

补水至100质量％；

所述微针基质材料中包埋体浓度为5～15mg/mL。

8.根据权利要求1所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，所述微针阵列由(5～15)×(5～15)个微针形成矩阵，每个所述微针呈四棱锥型，与所述粘附层接触的底面边长为200～400μm，高为500～700μm，相邻两个所述微针之间的间距为600～800μm。

9.根据权利要求1所述的经皮吸收贴剂，其特征在于，形成所述粘附层的粘附层材料选自不含包埋体的所述微针基质材料。

10.权利要求1～9任一项所述的经皮吸收贴剂在抑制脂肪生成中的应用，其用于非疾病治疗目的。

11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述包埋体或α-乳白蛋白多肽载体用于增加成熟白色脂肪细胞中的线粒体数量及提高线粒体的活性。

12.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述包埋体或α-乳白蛋白多肽载体不被耐药泵蛋白排出在成熟白色脂肪细胞之外。

13.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述包埋体或α-乳白蛋白多肽载体用于抑制成熟白色脂肪细胞中脂肪的合成和聚集。

14.根据权利要求10所述的应用，其特征在于，所述包埋体或α-乳白蛋白多肽载体用于抑制成熟白色脂肪细胞中PPARγ及cEBPα基因的表达，促进TRPV1基因的表达。