[发明专利]一种高稳定的盐酸米那普仑制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种药物制剂，其特征在于：所述药物制剂是采用粉末直接压片工艺制得的，所述药物制剂由芯料和包衣组成，其中芯料是由下述重量份数的原料制得的：

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于：所述芯料是由下述重量份数的原料制得的：

优选地，所述芯料是由下述重量份数的原料制得的：

3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述芯料是由下述重量份数的原料制得的：活性成分12.50份，填充剂73.75份，崩解剂10.00份，粘合剂5.25份，助流剂1.00份，润滑剂2.50份，且单位制剂中活性成分的含量为12.50mg；

或，活性成分15.00份，填充剂71.25份，崩解剂10.00份，粘合剂5.25份，助流剂1.00份，润滑剂2.50份，且单位制剂中活性成分的含量为15.00mg；

或，活性成分25.00份，填充剂61.25份，崩解剂10.00份，粘合剂5.25份，助流剂1.00份，润滑剂2.50份，且单位制剂中活性成分的含量为25.00mg；

或，活性成分50.00份，填充剂122.50份，崩解剂20.00份，粘合剂10.50份，助流剂2.00份，润滑剂5.00份，且单位制剂中活性成分的含量为50.00mg。

4.根据权利要求1～3任一项所述的药物制剂，其特征在于：所述活性成分为盐酸米那普仑。

5.根据权利要求1～3任一项所述的药物制剂，其特征在于：所述包衣与芯料的重量比为(1～4)：100，优选为(1.90～3.81)：100，更优选为2.86：100。

6.根据权利要求1～3任一项所述的药物制剂，其特征在于：所述包衣由薄膜包衣预混剂与包衣溶剂制得，所述包衣溶剂优选为醇类溶液，更优选为90％乙醇；

和/或，所述填充剂选自无水磷酸氢钙、二水磷酸氢钙、微晶纤维素、粉状纤维素、淀粉、预胶化淀粉、硫酸钙、甘露醇、乳糖中的一种或者多种，优选为无水磷酸氢钙；

和/或，所述崩解剂选自羧甲纤维素钙、羧甲淀粉钠、羧甲纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、微晶纤维素、海藻酸、海藻酸钠中的一种或多种，优选为羧甲纤维素钙；

和/或，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙纤维素中的一种或多种，优选为羟丙甲纤维素；

和/或，所述助流剂选自胶态二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种，优选为胶态二氧化硅；

和/或，所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶中的一种或多种，优选为硬脂酸镁。

7.根据权利要求1～6任一项所述的药物制剂，其特征在于：所述药物制剂为片剂，所述芯料为片芯。

8.一种制备权利要求1～7任一项所述药物制剂的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

(1)称取活性成分，粉碎；称取制备芯料的其余各辅料，粉碎；

(2)将粉碎后的活性成分和其余各辅料混合均匀，得总混药粉；

(3)将总混药粉成型，得芯料；

(4)对芯料进行包衣，即得药物制剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：步骤(1)中，粉碎后的活性成分的粒径为40～350μm，优选为50～250μm，更优选50～160μm；

和/或，步骤(2)中，所述混合的方法为：先将活性成分、填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂混合均匀，得预混药粉，然后将预混药粉与润滑剂混合均匀，得总混药粉。

10.根据权利要求8或9所述的方法，其特征在于：所述药物制剂为片剂，所述芯料为片芯，步骤(3)中所述将总混药粉成型的方法为压片；

和/或，步骤(4)中，所述对芯料进行包衣的方法为：取薄膜包衣预混剂加入包衣溶剂，搅拌分散均匀，配制成包衣液，然后利用包衣设备将包衣液涂覆在芯料表面，即可；

优选地，所述包衣液中薄膜包衣预混剂的含量为4～10％；所述包衣过程的温度不大于45℃。