[发明专利]1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐新晶型及其片剂与制备方法

权利要求书

1.1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐的新晶型，其特征在于，所述晶型为晶型A；

所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐的化学结构式如下：

所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐中的盐为酒石酸盐；

所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A，其使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图的特征峰2θ为10.59°，11.92°，15.84°，18.08°，19.39°，19.72°，20.36°，23.16°，23.58°，24.00°处显示见图1.

所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐中的盐为酒石酸盐。

2.如权利要求1所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)将丙酮,水配制成丙酮水溶液备用，所述丙酮和水的质量比为45:1～50:1；

(2)1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐粗品加入丙酮水溶液，搅拌，蒸汽加热使粗品溶解，回流30分钟；

(3)随后冷却至0-5℃，停止搅拌，静置结晶10-12小时。将料液置入离心机中脱母液，甩干后用冷丙酮洗涤，继续甩干，得到1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A粗品；

(3)将1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A粗品置于真空烘箱中，保持真空度-0.080±0.005Mpa，干燥温度60±2℃，干燥至恒重，制得所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A。

3.根据权利要求2所述的1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述丙酮水溶液的用量为1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐粗品质量的5～10倍质量。

4.如权利要求1所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A片剂，其特征在于，所述片剂由下列重量百分比的成分组成：

5.如权利要求4所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A片剂，其特征在于，所述片剂由下列重量百分比的成分组成：

6.如权利要求1所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A片剂，其特征在于，所述片剂由下列重量百分比的成分组成：

7.根据权利要求4-6中任一项所述1-对(2-甲氧乙基)苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇盐晶型A片剂，其特征在于，

所述阻滞剂选自乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷、聚氧乙烯、蜂蜡、氢化植物油、合成蜡、硬脂酸丁酯、硬脂酸、巴西棕榈油、甘油硬脂酸酯、丙二醇—硬脂酸酯、十八烷醇、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、壳多糖、脱乙酰壳多糖、半乳糖甘露聚糖、果胶、海藻酸钠、海藻酸钾、琼脂、角叉菜胶或刺槐豆胶中的一种或几种；

所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羧甲基纤维素或乙基纤维素中的一种或几种；

所述填充剂选自淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素或硫酸钙的一种或几种；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇或十二烷基硫酸钠中的一种或几种；

所述助流剂为微粉硅胶或滑石粉中的一种或几种；

所述包衣预混剂选自欧巴代Ⅱ、欧巴代200、欧巴代amb、易彩YCW-D或易彩YCW-E中的一种或几种。