[发明专利]氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201911311034.1 | 申请日: | 2019-12-18 |
| 公开(公告)号: | CN111100117B | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
| 发明(设计)人: | 汤春;M·N·格雷科;M·J·科斯坦佐;张晓霞;J·彭;D·张;Y·卢 | 申请(专利权)人: | 上海倍而达药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;张炳楠 |
| 地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 嘧啶 化合物 甲磺酸盐 及其 制备 方法 应用 | ||
1.氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A,其特征在于,所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐具有下式所示的结构:
以及
所述晶型A的XRPD图谱如图3所示。
2.根据权利要求1所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A,其特征在于,所述晶型A的红外光谱图如图6所示。
3.权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A的制备方法,包括:用有机溶剂溶解所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐,搅拌析晶、过滤、干燥后得所述晶型A,所述有机溶剂包括二甲基亚砜、四氢呋喃、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,还包括:将氨基嘧啶类化合物和甲磺酸按照投料摩尔比1.05-0.97制得所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐,其中所述氨基嘧啶类化合物具有下式:
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,加入反溶剂搅拌析晶,所述反溶剂选自甲基叔丁基醚、乙酸异丙酯、乙酸乙酯、甲基异丁基酮、乙腈、甲苯、丙酮和水。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,过滤后在30-70℃下进行常压或真空干燥。
7.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A和药学上可接受的载体。
8.权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A或权利要求7所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌。
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