[发明专利]氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201911311034.1 申请日: 2019-12-18
公开(公告)号: CN111100117B 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 汤春;M·N·格雷科;M·J·科斯坦佐;张晓霞;J·彭;D·张;Y·卢 申请(专利权)人: 上海倍而达药业有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞;张炳楠
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 氨基 嘧啶 化合物 甲磺酸盐 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A,其特征在于,所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐具有下式所示的结构:

以及

所述晶型A的XRPD图谱如图3所示。

2.根据权利要求1所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A,其特征在于,所述晶型A的红外光谱图如图6所示。

3.权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A的制备方法,包括:用有机溶剂溶解所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐,搅拌析晶、过滤、干燥后得所述晶型A,所述有机溶剂包括二甲基亚砜、四氢呋喃、N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,还包括:将氨基嘧啶类化合物和甲磺酸按照投料摩尔比1.05-0.97制得所述氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐,其中所述氨基嘧啶类化合物具有下式:

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,加入反溶剂搅拌析晶,所述反溶剂选自甲基叔丁基醚、乙酸异丙酯、乙酸乙酯、甲基异丁基酮、乙腈、甲苯、丙酮和水。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,过滤后在30-70℃下进行常压或真空干燥。

7.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A和药学上可接受的载体。

8.权利要求1或2所述的氨基嘧啶类化合物甲磺酸盐的晶型A或权利要求7所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌。

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