[发明专利]一种左旋米那普仑缓释胶囊及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及了一种左旋米那普仑缓释胶囊及其制备方法，采用流化床，使用尤特奇RS30D对部分原辅料制粒，再进行颗粒包衣，灌装制得缓释胶囊。其各组分所占重量份配比为：左旋米那普仑10~20，蔗糖20~40，尤特奇RS30D 20~30，羟丙基纤维素5~15，乙基纤维素5~15，二氧化钛1~3，柠檬酸三乙酯1~2，滑石粉5~10。制备的缓释胶囊具有持续释放、服药次数少、患者服药顺应性高等优点。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种左旋米那普仑缓释胶囊及其制备方法。

背景技术

左旋米那普仑为目前国内外新一代抗抑郁症药物。左旋体米那普仑为 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人体的 5-羟色胺与去甲肾上腺素有较高的亲和力。

2013 年 7 月 26 日 美 国 食 品 和 药 品 管 理 局( FDA) 批准新型抗抑郁药左旋米那普仑( Levomilnacipran) 上市，用于治疗成人重性抑郁症，商品名为Fetzima。上市的剂型为口服缓释胶囊，有 20，40，80 和 120 mg 四种规格。本品是 FDA 批准在美国上市的第 4 种 5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

药代动力学研究表明左旋米那普仑口服快速吸收，约1-2h小时血药浓度达到峰值，消除半衰期较短，普通的左旋米那普仑片通常需要每天服药 3 次以保持治疗，患者服药顺应性较差。 因此有必要提供一种持续释放的， 每天给药 1 次或 2 次的左旋米那普仑缓释胶囊， 以减少患者服药次数，增加用药的适应性。同时，将颗粒装入胶囊中，隔离了与外界的接触，免手空气、光线、水分的影响，增加了药物的稳定性。

发明内容

本申请涉及药品领域，具体为一种左旋米那普仑缓释胶囊，采用流化床，称取一定量的原料药及蔗糖，混合均匀，加入流化床中，使用尤特奇RS30D进行制粒，进行烘干，使用流化床对烘干颗粒继续进行包衣，灌装制得缓释胶囊。

上述的一种左旋米那普仑缓释胶囊，各组分重量比为：

上述的一种左旋米那普仑缓释胶囊，原辅料制粒及包衣时流化床进液速度为3 ~12rpm，进风温度为40 ~55 ℃，雾化压力为0.8 ~1.0 Mpa，进风量为20 ~30 m³/h。

上述的一种左旋米那普仑缓释胶囊，尤特奇RS30D的浓度为10 % ~30%。

上述的一种左旋米那普仑缓释胶囊，尤特奇RS30D的湿重用量为10 ~20 %。

上述的一种左旋米那普仑缓释胶囊，包衣液成分为羟丙基纤维素，乙基纤维素，二氧化钛，柠檬酸三乙酯，滑石粉，纯化水。

具体实施方式

为了更好的理解本发明，下面将通过本发明的实施例和实验数据对本发明及其优势和有益效果进行详细描述和说明，但这些实施例并不限制本发明。

实施例1：

制备工艺：称取处方量的原料药及蔗糖，混合均匀，加入流化床中，使用稀释好的尤特奇RS30D进行制粒，然后烘干。制粒流化床进液速度为8rpm，进风温度为55 ℃，雾化压力为0.8 Mpa，进风量为20 m³/h。对烘干颗粒进行包衣，包衣液成分为羟丙基纤维素，乙基纤维素，二氧化钛，柠檬酸三乙酯，滑石粉。包衣时流化床进液速度为10 rpm，进风温度为50 ℃，雾化压力为1Mpa，进风量为30 m³/h。

实施例2：