[发明专利]吡咯/咪唑并六元杂芳环类化合物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种通式(III)所示的化合物或其可药用盐，

其中：

R²为氰基；

Cy选自7-10元稠杂环或7-10元螺杂环，其中一个或多个环原子为选自氮的杂原子，其余环原子为碳；

L¹为单键；

L²选自-C(O)-、-S(O)_n-、-C(O)N(R^a)-；

R¹选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、苯基、5元或6元杂芳基，其中所述苯基、5元或6元杂芳基任选进一步被一个或多个R⁷取代；

每个R⁷各自独立地选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；其中所述C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基任选进一步被选自卤素的一个或多个基团取代；

R^a选自氢、C₁-C₆烷基；

n为1或2。

2.根据权利要求1所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐，

其中，

Cy选自

3.根据权利要求1或2所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物选自：

4.一种制备根据权利要求1或2所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐的方法，其包括以下步骤：

步骤1：在碱性条件下，将化合物(IIIf)与化合物(Ib)进行反应得到化合物(IIIg)；

步骤2：在酸性条件下，将化合物(IIIg)进行脱保护反应得到化合物(IIIh)；

步骤3：在碱性条件下，将化合物(IIIh)与A-L¹-L²-R¹反应，得到化合物(IIIi)；

步骤4：先在酸性条件后在碱性条件下，将化合物(IIIi)进行脱保护反应得到通式(III)化合物；

其中，A为Cl、Br或I；

R¹、R²、Cy、L¹、L²如权利要求1所定义。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤1中的碱性试剂为DBU。

6.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤2中的酸性试剂为三氟乙酸。

7.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤3中的碱性试剂为三乙胺。

8.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤4中的酸性试剂为三氟乙酸，碱性试剂为氨水。

9.一种药物组合物，其含有根据权利要求1至3中任一项所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐，以及药学上可接受的载体。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备JAK抑制剂中的用途。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的通式(III)所示的化合物或其可药用盐或者根据权利要求9所述的药物组合物在制备预防和/或治疗与JAK活性相关的疾病的药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述疾病选自炎症、自身免疫性疾病、或癌症。