[发明专利]合成Alpelisib的关键中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201911289330.6 | 申请日： | 2019-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN112961090A | 公开（公告）日： | 2021-06-15 |
| 发明（设计）人： | 许勇;余艳平;于静;范昭泽;顿伟;陈龙 | 申请（专利权）人： | 武汉九州钰民医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;C07D417/14 |
| 代理公司： | 武汉智权专利代理事务所(特殊普通合伙) 42225 | 代理人： | 唐勇 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路3*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 alpelisib 关键 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种式I所示化合物，
2.根据权利要求1所述的式I所示化合物，其特征在于，使式A所示化合物与二碳酸二叔丁酯、三乙胺接触，以便制备获得式I所示化合物，
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，包括如下步骤：搅拌状态下，在二氯甲烷中先后加入式A所示化合物、三乙胺，然后保持搅拌，在0℃左右缓慢滴加二碳酸二叔丁酯，升温至30℃～40℃搅拌反应1.5～2.5小时。加入10％的柠檬酸溶液洗涤3次，分出有机层用无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩得褐色油状物，并将得到的油状物用C1-C6的直链或支链醇溶解，再加入丙酮搅拌均匀再进行重结晶，过滤，干燥即得式I所示化合物。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，使式A所示化合物、三乙胺、二碳酸二叔丁酯接触搅拌反应2h。
5.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，式A所示化合物、三乙胺、二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:(2.5～5):(1.5～3)。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，式A所示化合物、三乙胺、二碳酸二叔丁酯的摩尔比为1:3.0:2.2。
7.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述C1-C6的直链或支链醇为选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇的一种。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述C1-C6的直链或支链醇为选自甲醇、乙醇、或叔丁醇的一种。
9.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述C1-C6的直链或支链醇和丙酮的体积比为1:3。
10.根据权利要求1所述的式I所示化合物，其特征在于，其用作Alpelisib合成的关键中间体。
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