[发明专利]冬凌草甲素14-位硫化氢供体衍生物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201911279214.6 申请日: 2019-12-13
公开(公告)号: CN110964033A 公开(公告)日: 2020-04-07
发明(设计)人: 续繁星;李达翃;华会明;李昊楠;李占林;胡旭;白梓颐 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 冬凌草 14 硫化氢 供体 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式Ⅰ所示的冬凌草甲素14-位硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐:

其中,n1、n2为2-6的整数。

2.权利要求1所述的冬凌草甲素14-位硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐:

其中,n1、n2为2或3。

3.一种药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1或2所述的衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

4.如权利要求1所述的通式Ⅰ所示的冬凌草甲素14-位硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于:

(1)二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮1与溴代醇反应,得到ADT-OH衍生物2;

(2)将冬凌草甲素3溶于二氯甲烷,依次加入三乙胺、DMAP和二酸酐,室温反应得到相应的化合物4;

(3)化合物4溶于二氯甲烷中,分别与ADT-OH衍生物2经酯化反应得到目标化合物5;

n1、n2如权利要求1所述。

5.权利要求1所述的通Ⅰ所示的冬凌草甲素14-位硫化氢供体衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

6.权利要求3所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

7.如权利要求5或6所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤或白血病。

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