[发明专利]间苯三酚类化合物在制备肝保护药物中的应用

说明书

本发明涉及两种从尖萼金丝桃(Hypericum acmosepaium N.Robson)中提取分离得到的间苯三酚类化合物Sampsonione C和Sampsonione J在制备肝保护药物中的应用。生物活性测试显示：化合物Sampsonione C和Sampsonione J在10μM浓度下对APAP引起的肝细胞损伤有显著保护作用，从而它可用于制备肝保护药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域。涉及从尖萼金丝桃(Hypericum acmosepaiumN.Robson)地上部分提取分离得到的间苯三酚类化合物Sampsonione C和Sampsonione J及其制备方法与其在肝保护活性治疗中的应用。

背景技术

尖萼金丝桃为藤黄科金丝桃属植物，别名：香针树。分布于我国广西、四川、贵州、云南等地。民间用于消炎消肿，治疗肝炎等。现代对其化学成分的研究较少，且并不作为中药常用处方中用药。但已有大量文献报道间苯三酚类化合物具有抗病毒、抗炎等一系列良好的药理活性，而尖萼金丝桃富含丰富的间苯三酚类成分，因此，对其化学成分及潜在作用进一步研究解释，发挥其功用是十分有意义的。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供从尖萼金丝桃中提取分离得到的间苯三酚类化合物Sampsonione C和Sampsonione J及其药学上可接受的盐在制备肝保护药物中的应用。

为解决本发明的技术问题，本发明提供了如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面是提供了间苯三酚类化合物Sampsonione C和SampsonioneJ及其药学上可接受的盐在制备肝保护药物中的应用，其化合物结构如下：

本发明技术方案的第二方面是提供了间苯三酚类化合物Sampsonione C和Sampsonione J的制备方法，它是从尖萼金丝桃地上部分中分离得到的，具体步骤如下：

提取：将粉碎的尖萼金丝桃地上部分用乙醇提取，所得提取液浓缩后得粗浸膏；将该粗浸膏溶于水，混悬均匀后用石油醚萃取，所得萃取液浓缩后得到石油醚浸膏。

分离：石油醚浸膏进行硅胶柱层析，第一次以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱，其中，石油醚/乙酸乙酯体积比1：0的洗脱部分进一步使用中压色谱MCI填料进行减压柱层析，以75％乙醇、85％乙醇、95％乙醇及丙酮洗脱，每种溶剂用两个柱体积洗脱，每个柱体积为一个组分，共得到编号为A、B、C、D、E、F、G、H八个组分，其中75％乙醇洗脱的组分B进一步硅胶柱层析，第二次以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱，每种溶剂用两个柱体积洗脱，石油醚/乙酸乙酯的梯度洗脱的浓度依次为体积比1：0，9：1，4：1，2：1，0：1，检查合并得到B1-B8共8个组分，其中，B6经制备型高效液相色谱柱，以乙腈/水体积比90：10洗脱，得到化合物SampsonioneC，以甲醇/水体积比97：3洗脱，得到化合物Sampsonione J。

在上述制备方法中，在提取步骤中，采用的乙醇为95％乙醇。

在上述制备方法中，在提取步骤中，所述提取采用的方法为加热回流提取。

在上述制备方法中，在分离步骤中，第一次石油醚/乙酸乙酯的梯度洗脱的浓度依次为体积比1：0，9：1，2：1，0：1。

在上述制备方法中，在分离步骤中，第二次石油醚/乙酸乙酯的梯度洗脱的浓度依次为体积比1：0，9：1，4：1，2：1，0：1。

在上述制备方法中，在分离步骤中，所述制备型HPLC的色谱柱填料为反相十八烷基键合硅胶。

本发明技术方案的第三方面是提供了一种药物组合物在制备肝保护药物中的应用，其特征在于，所述的药物组合物含有权利要求1所述的间苯三酚类化合物及药学上可接受的盐或附加剂。