[发明专利]间苯三酚类化合物在制备肝保护药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201911262183.3 申请日: 2019-12-10
公开(公告)号: CN112939759A 公开(公告)日: 2021-06-11
发明(设计)人: 吉腾飞;孙华;王雪 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07C49/747 分类号: C07C49/747;C07D301/32;C07D303/32;A61K31/122;A61K31/336;A61P1/16
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地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 间苯三酚类 化合物 制备 保护 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.两种化学结构式如下所示的间苯三酚类化合物Sampsonione C和Sampsonione J及其药学上可接受的盐在制备肝保护药物中的应用:

2.权利要求1所述的间苯三酚类化合物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

提取:将粉碎的尖萼金丝桃Hypericum acmosepaium N.Robson地上部分用乙醇提取,所得提取液浓缩后得粗浸膏;将该粗浸膏溶于水,混悬均匀后用石油醚萃取,所得萃取液浓缩后得到石油醚浸膏;

分离:石油醚浸膏进行硅胶柱层析,第一次以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱,其中,石油醚/乙酸乙酯体积比1:0的洗脱部分进一步使用中压色谱MCI填料进行减压柱层析,以75%乙醇、85%乙醇、95%乙醇及丙酮洗脱,每种溶剂用两个柱体积洗脱,每个柱体积为一个组分,共得到编号为A、B、C、D、E、F、G、H八个组分,其中75%乙醇洗脱的组分B进一步硅胶柱层析,第二次以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱,每种溶剂用两个柱体积洗脱,石油醚/乙酸乙酯的梯度洗脱的浓度依次为体积比1:0,9:1,4:1,2:1,0:1,检查合并得到B1-B8共8个组分,其中,B6洗脱部分经制备型高效液相色谱柱,以乙腈/水体积比90:10洗脱,得到化合物Sampsonione C,以甲醇/水体积比97:3洗脱,得到化合物Sampsonione J。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,提取步骤中,采用的乙醇为95%乙醇。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,提取步骤中,所述提取采用的方法为加热回流提取。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,分离步骤中,第一次石油醚/乙酸乙酯的梯度洗脱的浓度依次为体积比1:0,9:1,2:1,0:1。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征是,在分离步骤中,所述制备型高效液相色谱柱填料为反相十八烷基键合硅胶。

7.一种药物组合物在制备肝保护药物中的应用,其特征在于,所述的药物组合物含有如下式所示的间苯三酚类化合物及药学上可接受的盐或药学上可接受的载体或附加剂;

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