[发明专利]一种多取代哌啶类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201911255998.9 | 申请日： | 2019-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN111269172B | 公开（公告）日： | 2023-01-06 |
| 发明（设计）人： | 颜世强;何淑旺;王文笙;景亚军;刘长涛 | 申请（专利权）人： | 山东达因海洋生物制药股份有限公司;北京达因高科儿童药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/78 | 分类号： | C07D211/78;C07D409/14 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 264300 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 哌啶 化合物 制备 方法 | ||
1.一种多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于由β-酮酸酯、胺及取代芳香醛制备，以β-酮酸酯及胺为原料，首先加入糖精搅拌，然后再加入取代芳香醛，得到相应的多取代哌啶类化合物；
反应路线如下，
其中，R1选自取代基取代或未取代的C5-C10芳基、取代基取代或未取代的噻吩基；
R2选自取代基取代或未取代的C5-C10芳基；
R3选自取代基取代或未取代的C1-C6烷基；
所述取代基选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素。
2.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，所述烷基选自甲基、乙基；所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基；所述卤素选自F、Cl、Br、I；所述芳基选自苯基、萘基。
3.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，其中，R1选自4-甲氧基苯基、苯基、4-甲基苯基、2-氟苯基、2-氟苯基、4-氯苯基、1-萘基、2-噻吩基；
R2选自苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、苄基、正丁基；
R3选自甲基或乙基。
4.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，其中糖精与β-酮酸酯的摩尔比为0.01：1－1：1。
5.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，其中胺与β-酮酸酯的摩尔比为1：1－5：1。
6.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，其中取代芳香醛与β-酮酸酯的摩尔比为1：1－5：1。
7.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，所用溶剂为醇类、醚类、烃类、酮类或由它们组成的混合物。
8.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，反应温度为0－150摄氏度。
9.如权利要求1所述的多取代哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，反应时间为0.5－48小时。
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