[发明专利]一种制备雷西纳德的方法

权利要求书

1.一种制备雷西纳德的方法，其特征在于，包括以下步骤：

式中，R选自甲基、乙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基和叔丁氧基中的一种；

1）以1-溴-4-环丙基萘1和S-(5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基) 硫代羧酸酯2为原料，碳酸钾为碱，进行乌尔曼反应得到中间体3；其中催化剂选自碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜或氧化亚铜中的一种，配体选自TMEDA、乙酰丙酮、L-脯氨酸或1,10-菲啰啉中的一种；

2）将中间体3与三溴氧磷反应溴化得到中间体4；其中碱为有机碱，具体为三乙胺、二异丙基乙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、DBU或二甲基苯胺中的一种；

3）将中间体4进行水解反应得到中间体5；其中碱为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾或碳酸钠中的一种；

4）将中间体5与氯乙酸钠进行S-烷基化反应得到雷西纳德6。

2.如权利要求1所述的制备雷西纳德的方法，其特征在于，所述的步骤1）中，反应溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、DMPU或DMSO中的一种；反应温度为60~150℃。

3.如权利要求1所述的制备雷西纳德的方法，其特征在于，所述的步骤2）中，反应溶剂选自二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、乙腈或甲苯中的一种；反应温度为0~110℃。

4.如权利要求1所述的制备雷西纳德的方法，其特征在于，所述的步骤3）中，反应溶剂选自二氯甲烷、1,4-二氧六环、甲苯、丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、乙酸乙酯或醋酸异丙酯中的一种，反应温度为0~90℃。

5.如权利要求1所述的制备雷西纳德的方法，其特征在于，所述的步骤4）中，选用的碱为有机碱，具体为二异丙基乙胺，三乙胺，DBU， DABCO，N-甲基吗啉中的一种。

6.如权利要求5所述的制备雷西纳德的方法，其特征在于，所述的步骤4）中，反应溶剂为DMF，DMAC，二氯甲烷，丙酮、乙腈，1,4-二氧六环中的一种， 反应温度为-15~50 ℃。