[发明专利]17-羟基-岩大戟内酯B衍生物、制备方法及应用有效
| 申请号: | 201911239736.3 | 申请日: | 2019-12-06 |
| 公开(公告)号: | CN110885336B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
| 发明(设计)人: | 马骁驰;王超;马郁芳;鄢秋龙;冯磊;于振龙;宁静 | 申请(专利权)人: | 大连医科大学 |
| 主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61P31/06 |
| 代理公司: | 北京东方盛凡知识产权代理事务所(普通合伙) 11562 | 代理人: | 王颖 |
| 地址: | 116044 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 17 羟基 大戟 内酯 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物,其特征在于,结构式如下:
式中R为丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、己酰氧基、辛酰氧基、环己甲酰氧基、油酸酰氧基、桂皮酰氧基、对硝基苯甲酰氧基、甲磺酸酰氧基、或者对硝基苯磺酰氧基。
2.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B衍生物的制备方法,其特征在于,按照如下步骤进行:
a.将17-羟基-岩大戟内酯B溶解于无水二氯甲烷中,加入10倍量的酰氯试剂以及吡啶,于室温下搅拌12小时,所述17-羟基-岩大戟内酯B、无水二氯甲烷、吡啶的用量比为1mol:50ml:2ml;
b.将反应液倾入冰水中,采用分液漏斗分出有机层,再使用二氯甲烷对水相进行萃取,合并有机相,用稀盐酸水溶液洗去吡啶,用饱和NaCl水溶液洗一次,再用无水硫酸钠干燥,减压蒸干,得淡黄色固体,进一步经硅胶柱层析纯化,得到17-羟基-岩大戟内酯B衍生物。
3.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物在制备抑制结核分枝杆菌、多药耐药型结核分枝杆菌或广泛耐药型结核分枝杆菌药物的应用。
4.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物在制备抗结核药物的应用。
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