[发明专利]17-羟基-岩大戟内酯B衍生物、制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201911239736.3 申请日: 2019-12-06
公开(公告)号: CN110885336B 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 马骁驰;王超;马郁芳;鄢秋龙;冯磊;于振龙;宁静 申请(专利权)人: 大连医科大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61P31/06
代理公司: 北京东方盛凡知识产权代理事务所(普通合伙) 11562 代理人: 王颖
地址: 116044 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 17 羟基 大戟 内酯 衍生物 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物,其特征在于,结构式如下:

式中R为丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、己酰氧基、辛酰氧基、环己甲酰氧基、油酸酰氧基、桂皮酰氧基、对硝基苯甲酰氧基、甲磺酸酰氧基、或者对硝基苯磺酰氧基。

2.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B衍生物的制备方法,其特征在于,按照如下步骤进行:

a.将17-羟基-岩大戟内酯B溶解于无水二氯甲烷中,加入10倍量的酰氯试剂以及吡啶,于室温下搅拌12小时,所述17-羟基-岩大戟内酯B、无水二氯甲烷、吡啶的用量比为1mol:50ml:2ml;

b.将反应液倾入冰水中,采用分液漏斗分出有机层,再使用二氯甲烷对水相进行萃取,合并有机相,用稀盐酸水溶液洗去吡啶,用饱和NaCl水溶液洗一次,再用无水硫酸钠干燥,减压蒸干,得淡黄色固体,进一步经硅胶柱层析纯化,得到17-羟基-岩大戟内酯B衍生物。

3.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物在制备抑制结核分枝杆菌、多药耐药型结核分枝杆菌或广泛耐药型结核分枝杆菌药物的应用。

4.一种如权利要求1所述17-羟基-岩大戟内酯B的衍生物在制备抗结核药物的应用。

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