[发明专利]包含非离子性表面活性剂的新型药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含

a)仅一种活性成分或其药学上可接受的盐，

b)在室温为固体的非离子性表面活性剂A，和

c)在室温为液体的非离子性表面活性剂B，

其中表面活性剂A为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯或月桂酰聚氧甘油酯，表面活性剂B为聚氧乙烯20失水山梨醇单油酸酯，

其中表面活性剂A和B的HLB独立地等于或大于8，并且其中活性成分或其药学上可接受的盐分散于由其它成分形成的基质中，

其中活性成分为9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的药物组合物，其包含161mg 9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈盐酸盐。

3.权利要求1的药物组合物，其特征在于药物组合物的滴点为32至41℃。

4.权利要求1的药物组合物，其中表面活性剂A为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，其中聚乙二醇链的链长为1000，或者月桂酰聚氧甘油酯，其HLB为14且滴点为44℃。

5.权利要求1的药物组合物，其包含重量比为1:1至8:2的表面活性剂A和B。

6.权利要求1的药物组合物，其包含

9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐；

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯；和

聚氧乙烯20失水山梨醇单油酸酯。

7.权利要求1的药物组合物，其中活性成分分散于由表面活性剂A和B形成的基质中。

8.权利要求1的药物组合物，其中活性成分呈微粉化形式。

9.权利要求1的药物组合物，其中微粉化活性成分的粒度为0.2μm至20μm。

10.权利要求1的药物组合物，其中微粉化活性成分的粒度为0.2μm至15μm。

11.权利要求1的药物组合物，其中微粉化活性成分的粒度为0.2μm至8μm。

12.权利要求1的药物组合物，其中活性成分为9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐且呈结晶形式。

13.权利要求1的药物组合物，其包含20至250mg游离碱当量的9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐。

14.权利要求1的药物组合物，其包含20至225mg游离碱当量的9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐。

15.权利要求1的药物组合物，其包含100至200mg游离碱当量的9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐。

16.权利要求1的药物组合物，其包含125至175mg游离碱当量的9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[b]咔唑-3-甲腈或其药学上可接受的盐。