[发明专利]一种双乙酰阿昔洛韦的生产方法在审
| 申请号： | 201911229827.9 | 申请日： | 2019-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN110818715A | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 杨明高;邓支华;方耀;晏浩哲;潘云渠;喻莎莎;童武;宋伟;李晓晖;王训;邓洋;周拥军;徐诚;黄佐;程思远;周敏 | 申请（专利权）人： | 湖北省宏源药业科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 438600 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乙酰 阿昔洛韦 生产 方法 | ||
1.一种双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）在反应釜中加入无水甲苯，双乙酰鸟嘌呤、对甲苯磺酸，升温回流；
所述双乙酰鸟嘌呤与无水甲苯的质量体积比为1：4-5 kg/L; 所述双乙酰鸟嘌呤与对甲苯磺酸的质量比为1:0.02-0.03；
（2）保持温度在103-115℃，加入2- 氧杂 -1,4-丁二醇二乙酯，控制50-75min加完；
所述双乙酰鸟嘌呤、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯的质量体积比为1:1.05-1.3kg/L;
（3）保温回流50-75min；
（4）保持回流反应，在16-18小时内缓慢常压蒸出甲苯；
（5）蒸出甲苯5-7小时后加入无水甲苯；
（6）反应结束，降温至30℃以下离心，将所得固体烘干，得双乙酰阿昔洛韦。
2.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，所述双乙酰鸟嘌呤与无水甲苯的质量体积比为1：4.5 kg/L; 所述双乙酰鸟嘌呤与对甲苯磺酸的质量比为1:0.025-0.03。
3.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，所述双乙酰鸟嘌呤、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酯的质量体积比为1:1.125 kg/L。
4.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，步骤（4）中，甲苯蒸出的量为步骤（1）中加入的无水甲苯体积的48-65%。
5.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，步骤（5）中，蒸出甲苯6小时后加入无水甲苯。
6.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，步骤（5）中，该无水甲苯加入的量为步骤（1）中加入的无水甲苯体积的30-45%。
7.根据权利要求1所述的双乙酰阿昔洛韦的生产方法，其特征在于，步骤（6）中，将所得固体于105℃下烘干得双乙酰阿昔洛韦。
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