[发明专利]一种用于治疗脑胶质瘤的药物及其制备方法

权利要求书

1.式I所示的化合物：

及其药学上接受的盐；

其中，R选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴。

2.权利要求1所述的式I化合物及其药学上接受的盐，其特征在于：所述的R选自甲基、乙基、丙基、异丙基。

3.权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其包括如下步骤：

步骤（1）：式II化合物与NaCN反应制备得到式III化合物；

步骤（2）：式III化合物与二硫化碳发生Cook-Heilbron反应制备得到式IV化合物；

步骤（3）：式IV化合物环氧氯乙烷在缚酸剂的存在下反应制备得到式I化合物；

。

4.根据权利要求3所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）在常温下反应3~8小时，所述的式II化合物与NaCN的摩尔比为1:1~1.2。

5.根据权利要求3所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（2）在碱性条件下进行，将式III化合物和碱溶于有机溶剂中，加热至60~90℃，向溶液中滴加二硫化碳，半小时内滴加完毕，继续反应4~12小时。

6.根据权利要求5所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，所述的碱选自有机碱或无机碱；所述有机溶剂选自乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷或乙醇；所述的式III化合物、二硫化碳和碱的摩尔比例为1:1~1.2:0.6~0.8。

7.根据权利要求3所述的式I化合物的制备方法，其特征在于：所述步骤（3）中式IV化合物与环氧氯乙烷的摩尔比例为1:1~2；反应在50~80℃下反应2~4小时，反应溶剂选自氯烷基溶剂或低级醇类；所述缚酸剂选自碳酸钾、碳酸钠、三乙胺、或乙醇钠。

8.一种组合物，其包括权利要求1或2所述的式I化合物及其药学上接受的盐，和药学上可接受的载体或赋形剂。

9.权利要求1或2所述的式I化合物及其药学上接受的盐或权利要求8所述的组合物用于制备抗肿瘤药物的用途，所述肿瘤为胶质瘤，肺癌，前列腺癌，乳腺癌，结肠癌，宫颈癌，肝癌。