[发明专利]脑靶向钩藤碱纳米制剂、制备方法及在静脉注射药物中的应用

权利要求书

1.一种脑靶向钩藤碱纳米制剂，其特征在于，由以下质量百分含量的原料制成：钩藤碱0.1％～0.3％、嵌段聚合物0.3％～0.9％、靶向作用物质(w/v)0.5％～5％、非离子表面活性剂(w/v)0.5％～5％、其余为水；其中，嵌段聚合物为具有亲水性片段和疏水性片段的两亲性嵌段聚合物。

2.根据权利要求1所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂，其特征在于，由以下质量百分含量的原料制成：钩藤碱0.2％～0.3％、嵌段聚合物0.5％～0.8％、靶向作用物质(w/v)1％～3％、非离子表面活性剂(w/v)0.5％～2％、其余为水。

3.根据权利要求1或2所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂其特征在于，所述嵌段聚合物为PLGA、PCL或它们的衍生物。

4.根据权利要求3所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂其特征在于，所述PLGA衍生物是mPEG-PLGA；其中PLGA分子量为3-16kD；LA/GA＝(50：50)-(75:25)；PEG分子量为400-4000；

所述PCL衍生物是mPEG-PCL，其中PCL分子量为1000-20000；PEG分子量为1000-5000。

5.根据权利要求1所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂其特征在于，所述靶向作用物质为转铁蛋白、乳铁蛋白、载脂蛋白、葡萄糖、吐温80、冰片、血管肽素、唾液酸或甘露糖。

6.根据权利要求1所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂其特征在于，所述的非离子表面活性剂为聚乙烯醇、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯蓖麻油甘油醚、脱水山梨醇单硬脂酸酯或泊洛沙姆188。

7.一种脑靶向钩藤碱纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)称取以下质量百分含量的原料：钩藤碱0.1％～0.3％、嵌段聚合物0.3％～0.9％、靶向作用物质(w/v)0.5％～5％、非离子表面活性剂(w/v)0.5％～5％、其余为水；

(2)常温下，取嵌段共聚物和钩藤碱溶于有机溶剂中，按原料比例涡旋混匀得到混合溶液；将非离子表面活性剂溶于水缓慢滴加到混合溶液中，搅拌形成纳米混悬液；

(3)纳米混悬液离心10-20min后，缓冲溶液洗脱，即得载药嵌段共聚物纳米粒；

(4)搅拌下，将靶向作用物质加入所得的载药嵌段共聚物纳米粒中，缓慢搅拌20-40min，即得脑靶向钩藤碱纳米制剂。

8.根据权利要求1所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜。

9.根据权利要求1所述的脑靶向钩藤碱纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述PLGA衍生物是mPEG-PLGA，其中，PLGA分子量为3-16kD；LA/GA＝(50：50)-(75:25)；PEG分子量为400-4000；

所述PCL衍生物是mPEG-PCL，其中，PCL分子量为1000-20000；PEG分子量为1000-5000。

10.一种脑靶向钩藤碱纳米制剂在制备静脉注射药物中的应用。