[发明专利]2,3-二氢苯并呋喃酰胺衍生物及其用途有效
| 申请号: | 201911182973.0 | 申请日: | 2019-11-27 |
| 公开(公告)号: | CN110963999B | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
| 发明(设计)人: | 金传飞;许腾飞 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/12;C07D417/14;A61P37/08;A61P1/00;A61P1/12;A61P1/04;A61P1/14;A61K31/506;A61K31/4525;A61K31/454 |
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| 地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二氢苯 呋喃 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物,或者式(I)所示化合物的药学上可接受的盐,
其中:
L为-(CR1R2)n-;
n为1、2、3或4;
各R1和R2独立地为氢或氘;
R为环戊基、噻唑基、恶唑基、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基;其中所述R任选地被1、2、3或4个Rx所取代;
各Rx独立地为氘、F、Cl、Br、I、羧基、-C(=O)NH2或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中各Rx独立地为氘、F、Cl、Br、I、羧基、-C(=O)NH2、甲基、乙基、正丙基、异丙基或叔丁基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R为其中所述R任选地被1、2、3或4个Rx所取代。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R为
其中,各Rx0、Rx1、Rx2和Rx3独立地为H或Rx;
k为0、1、2、3或4。
5.根据权利要求1所述的化合物,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构的化合物的药学上可接受的盐:
6.一种药物组合物,包含权利要求1-5任意一项所述的化合物;和
所述的药物组合物任选地进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂或它们的任意组合。
7.权利要求1-5任意一项所述的化合物或权利要求6所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻与5-HT4受体活性相关的疾病。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述的与5-HT4受体活性相关的疾病为过敏性肠综合征、慢性便秘、糖尿病性和特发性胃病、胃食管返流疾病、胃排空延迟、胃轻瘫、机能性消化不良、药物造成的延缓运输、肠假性梗塞或术后肠梗阻。
9.根据权利要求8所述的用途,其中所述的过敏性肠综合征为便秘型过敏性肠综合征、腹泻型过敏性肠综合征、混合型过敏性肠综合征或不确定型过敏性肠综合征。
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