[发明专利]嘧啶并三氮唑类化合物及其医药用途在审

专利信息
申请号: 201911179457.2 申请日: 2019-11-27
公开(公告)号: CN111116592A 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 赵海峰 申请(专利权)人: 杭州沧海帆医药科技有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P7/02;A61K31/519
代理公司: 北京展翅星辰知识产权代理有限公司 11693 代理人: 魏威
地址: 311100 浙江省杭州市余杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 三氮唑类 化合物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,

其中

R、R’独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基或苯基,

R1代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、烯烃、炔烃、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基,

R2代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基、芳杂环烷基、芳杂环,

R3、R4独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基、杂环基,或R4和R5可以和相邻的碳原子一起形成环。

2.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R、R’独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、未取代或被取代基取代的苯基烷基。

3.权利要求2的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中所述取代基为羟基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基、未取代或被1-3C烷基取代的苯基、未取代或被1-3C烷基取代的苄基。

4.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表氢、未取代或被取代基取代的烷基,所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基。

5.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R2代表氢、未取代或被取代基取代的烷基,所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基。

6.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R3、R4独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基,所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基。

7.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物为:

(1)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-氨基-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺

(2)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-正丁胺-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺

(3)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-异戊胺-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺

(4)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-苯乙胺-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺

(5)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-(3,4-二甲氧基苯乙胺)-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺;或

(6)(3R,4S,6R,6S)-6-[7-(N-乙基丁胺)-5-(硫代丙基)-[1,2,3]三唑嘧啶-3-基]-N,2,2-三甲基环戊-[1,3]-二缩酮-4-甲酰胺。

8.药物组合物,其含有权利要求1-7中任一项所述的化合物、其水合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。

9.权利要求8的药物组合物,其为用于抗血小板聚集或治疗相关疾病例如抗血栓的药物组合物。

10.权利要求1-7中任一项的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗血小板聚集或治疗相关疾病例如抗血栓的药物中的用途。

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