[发明专利]一种2-咪唑基咪唑类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种2‑咪唑基咪唑类化合物及其制备方法，属于咪唑类衍生物合成技术领域。该制备方法是以炔丙基碳二亚胺和咪唑类化合物为原料，仅采用两步，便制得2‑咪唑基咪唑类化合物，具体包括以下步骤：(1)将炔丙基碳二亚胺、咪唑类化合物于溶剂中混合，进行第一反应，得到加成产物；(2)向所述加成产物中依次加入分子筛、催化剂、多聚甲醛和仲胺，进行第二反应，得到2‑咪唑基咪唑类化合物。本发明公开的制备方法原料廉价易得、操作便捷、产率较高，可在不同部位引入多种取代基，且后处理较方便，适于工业生产，具有良好的工业推广与应用前景。

技术领域

本发明属于咪唑类衍生物合成技术领域，涉及一种2-咪唑基咪唑类化合物 及其制备方法。

背景技术

咪唑结构广泛存在于天然产物、合成药物、功能材料和有机配体中。其 中，2-咪唑基咪唑衍生物因其生物活性和物理性质而引起了人们的极大兴趣。 研究表明，许多2-咪唑基咪唑衍生物具重要的生物活性、药理活性、配位能力 及物理特性，可用于抗血栓药、抗肿瘤药、抗菌剂、杀虫剂、有机配体及有 机电致发光器件材料等。

尽管目前已有许多关于咪唑类化合物制备的报道，但有效便捷地制备2- 咪唑基咪唑衍生物的合成方法仍有待开发，例如，2-卤代咪唑与咪唑SNAr反 应法(请参见：Specht,Z.G.；Cortes-Llamas,S.A.；Tran,H.N.；van Niekerk,C. J.；Rancudo,K.T.；Golen,J.A.；Moore,C.E.；Rheingold,A.L.；Dwyer,T.J.； Grotjahn,D.B.Enablingbifunctionality and hemilability of N-heteroaryl NHCcomplexes.Chem.Eur.J.2011,17:6606-6609)；2-卤代咪唑与咪唑过渡金属催 化偶联法(请参见：Hyun,SeoYong；Kim,Dae Hwan；Oh,Hyeon Jin. Heterocyclic compounds asorg.electroluminescent compounds and /or org. semiconductor materials fororganic electroluminescent device.Korean patent,KR 2015012974)；2-卤代芳基碳二亚胺与咪唑加成/偶联法(请参见：Lv,X.；Bao, W.L.Copper-catalyzed cascadeaddition/cyclization:an efficient and versatile synthesis of N-substituted 2-heterobenzimidazoles.J.Org.Chem.2009,74: 5618–5621)。上述文献报道的合成方法均存在一些缺点，如反应条件苛刻、 底物适用范围狭窄、效率较低等。因此，寻求更便捷、高效和温和地合成2- 咪唑基咪唑衍生物的途径仍具有非常重要的意义。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的是针对现有技术中存在的问题，提供2-咪唑基 咪唑类化合物的制备方法，该制备方法具有原料易得、操作简便、条件温和、 效率高等优点。

本发明提供一种2-咪唑基咪唑类化合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将炔丙基碳二亚胺、咪唑类化合物于溶剂中混合，进行第一反应，得 到加成产物；

(2)向所述加成产物中依次加入分子筛、催化剂、多聚甲醛和仲胺，进行 第二反应，得到2-咪唑基咪唑类化合物。

优选的，所述炔丙基碳二亚胺的结构式为所述2-咪唑类 化合物的结构式为所述多聚甲醛的化学式为(HCHO)_n；其中R¹为苯 基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、3,5-二甲基苯基、对正丁基苯基、对甲 氧苯基、对氯苯基、对碘苯基、β-萘基中的一种，R²为氢、苄基、β-苯乙基、 正己基、环己基中的一种，R³为烷基或芳基。