[发明专利]基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用

说明书

本发明实施例涉及制剂领域，具体涉及基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用。本发明实施例提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂包括下述重量份的组分：牛蒡子苷或牛蒡子苷元1‑15份，固体颗粒乳化剂0.5‑10份，油相10‑40份，增溶剂5‑30份，和增稠剂1‑10份；所述固体颗粒乳化剂的粒径为纳米或微米级。本发明实施例中提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂，将牛蒡子苷类化合物通过固体颗粒乳化剂形成稳定、高效的体系，可在用药过程中稳定释放药物。此外，相较于传统乳剂，本发明的外用制剂还增强了牛蒡子甘类化合物的皮肤渗透性和滞留性，显示出更好的药理活性与疗效。

技术领域

本发明涉及制剂领域，具体涉及基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用。

背景技术

乳剂是局部外用治疗的主要剂型之一，其优点是保护包封的药物，同时提高其溶解度和改善药物皮肤渗透行为。由于乳剂属于热力学不稳定体系，因此需要借助稳定剂形成稳定体系，并保证其长期稳定性。迄今为止，大部分乳剂依靠合成的表面活性剂维持稳定。越来越多的研究表明表面活性剂的应用将导致皮肤安全性问题，同时其稳定乳剂体系的作用不强且成本较高。

此外，传统的乳剂工艺较为复杂，通常需要加热至70℃以上进行乳化，应用于热不稳定性药物时风险较大。同时在工艺降温过程中也许严格控制，这对设备要求很高，且工业化生产时存在较多问题。

公开于该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不应当被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

发明内容

发明目的

为解决上述技术问题，本发明的目的在于提供基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用。本发明实施例中提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂，以微米或纳米级别的固体颗粒乳化剂替代传统的表面活性剂，将牛蒡子甘类化合物通过固体颗粒乳化剂形成稳定、高效的体系，可在用药过程中稳定释放药物。此外，相较于传统乳剂，本发明的外用制剂还增强了牛蒡子甘类化合物的皮肤渗透性和滞留性，显示出更好的药理活性与疗效。本发明实施例中提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂的制备方法，采用基于转子-定子的均质技术，操作简单，成本低，效率高，工艺成熟，且制备过程中不需加热。

解决方案

为实现本发明目的，本发明实施例提供了一种牛蒡子苷类化合物的外用制剂，所述外用制剂包括下述重量份的组分：

牛蒡子苷或牛蒡子苷元1-15份，固体颗粒乳化剂0.5-10份，油相10-40份，增溶剂5-30份，和增稠剂1-10份；

所述固体颗粒乳化剂的粒径为纳米或微米级。

上述外用制剂在一种可能的实现方式中，所述外用制剂包括下述重量份的组分：

牛蒡子苷或牛蒡子苷元2-10份，固体颗粒乳化剂1-8份，油相15-30份，增溶剂8-20份，和增稠剂2-8份。

上述外用制剂在一种可能的实现方式中，固体颗粒乳化剂包括无机固体颗粒、淀粉颗粒、纤维素类颗粒、壳聚糖颗粒、合成聚合物颗粒、蛋白颗粒、环糊精颗粒中的一种或多种。

上述外用制剂在一种可能的实现方式中，对于固体颗粒乳化剂的粒径，不同种类的固体颗粒乳化剂的粒径大小差异较大，本领域技术人员在制备本发明的牛蒡子苷类化合物的外用制剂时，可根据外用制剂的累积透过率、皮肤滞留率、稳定性等对不同种类的固体颗粒乳化剂的粒径进行选择；可选地，本领域技术人员可在5-300000nm范围内选择。