[发明专利]基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用

权利要求书

1.一种牛蒡子苷类化合物的外用制剂，所述外用制剂包括下述重量份的组分：

牛蒡子苷或牛蒡子苷元1-15份，固体颗粒乳化剂0.5-10份，油相10-40份，增溶剂5-30份，和增稠剂1-10份；

所述固体颗粒乳化剂的粒径为纳米或微米级；

所述固体颗粒乳化剂包括无机固体颗粒、淀粉颗粒、纤维素类颗粒、壳聚糖颗粒、合成聚合物颗粒、蛋白颗粒、环糊精颗粒中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的外用制剂，其特征在于，所述外用制剂包括下述重量份的组分：

牛蒡子苷或牛蒡子苷元2-10份，固体颗粒乳化剂1-8份，油相15-30份，增溶剂8-20份，和增稠剂2-8份。

3.根据权利要求1所述的外用制剂，其特征在于，固体颗粒乳化剂粒径为5-300000nm。

4.根据权利要求3所述的外用制剂，其特征在于，无机固体颗粒包括二氧化硅、二氧化钛、氧化锌、碳酸钙、氧化铁中的一种或多种；可选地，无机固体颗粒包括二氧化硅或二氧化钛；进一步可选地，二氧化硅包括胶态二氧化硅；

和/或，纤维素颗粒包括微晶纤维素及其复合物、乙酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素中的一种或多种；可选地，纤维素颗粒包括微晶纤维素及其复合物；进一步可选地，微晶纤维素及其复合物包括微晶纤维素、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠复合物、微晶纤维素-胶体二氧化硅复合物中的一种或多种；

和/或，合成聚合物颗粒包括聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚己内酯中的一种或多种；可选地，合成聚合物颗粒包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物；

和/或，蛋白颗粒包括明胶、大豆蛋白、玉米醇溶蛋白、乳清蛋白、β-乳球蛋白中的一种或多种；可选地，蛋白颗粒包括明胶、大豆蛋白或玉米醇溶蛋白中的一种或多种；

和/或，环糊精颗粒包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精中的一种或多种；可选地，环糊精颗粒包括β-环糊精。

5.根据权利要求3所述的外用制剂，其特征在于，固体颗粒乳化剂为胶态二氧化硅、微晶纤维素及其复合物、β-环糊精、淀粉颗粒、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、壳聚糖、二氧化钛、玉米醇溶蛋白或明胶。

6.根据权利要求1所述的外用制剂，其特征在于，油相包括液状石蜡、硅油、中链甘油三酯、植物油、矿物油中的一种或多种；植物油包括大豆油、玉米油、花生油、橄榄油、芝麻油中的一种或多种；可选地，油相为轻质液状石蜡、二甲硅油、硅油、中链甘油三酯、矿物油、大豆油、花生油、玉米油或芝麻油；

和/或，增稠剂包括羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、共聚维酮、海藻酸钠、聚环氧乙烷中的一种或多种；可选地，增稠剂为聚维酮K30、聚维酮K90、海藻酸钠、共聚维酮S-630、聚环氧乙烷、羟丙基纤维素或羟乙基纤维素；

和/或，增溶剂包括聚乙二醇400、丙二醇、二乙二醇单乙基醚、甘油中的一种或多种；可选地，增溶剂为聚乙二醇400、丙二醇、二乙二醇单乙基醚或甘油。

7.权利要求1所述的外用制剂的制备方法，包括下述步骤：

将牛蒡子苷或牛蒡子苷元溶于或分散于增溶剂中，增稠剂分散于水中，固体颗粒乳化剂分散于水或油相中；

将油相加入水相中，以7000-25000rpm的速度均质1-20分钟，即得。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，均质的速度为10000-20000rpm，均质的时间为3-15分钟。

9.权利要求1所述的外用制剂或权利要求7所述的制备方法在制备治疗和/或预防皮肤炎症药物中的应用。