[发明专利]一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种2‑芳基吲哚衍生物的合成新方法：在有机溶剂中，以N‑(2‑嘧啶)吲哚类化合物和芳基硅烷类化合物为原料，以催化剂、氧化剂及活化剂为催化体系，搅拌下加热回流，通过TLC跟踪检测至反应完全，反应液经后处理得到2‑芳基化吲哚类衍生物；其中，所述主催化剂为金属钴盐，所述氧化剂为醋酸铜，所述活化剂为氟化钾或者氟化铯。该方法采用廉价金属钴催化，实现了吲哚衍生物与芳基硅烷之间的氧化偶联反应，制备了一系列官能化2‑芳基吲哚类化合物，丰富了此类骨架结构的合成方法，与此同时，为2‑芳基吲哚类化合物的合成提供了一种更为廉价易得与环境友好的合成新方法。

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法。

背景技术

2-芳基化吲哚衍生物是一个非常重要的骨架结构单元，广泛存在于农药、医药、天然产物、光电功能材料以及生物活性分子当中。因此，实现绿色、高效、高选择性、高产率地合成2-芳基化吲哚衍生物一直以来都是合成有机化学的重要研究课题之一。截止目前，已报道的合成2-芳基化吲哚衍生物的方法仍存在许多缺陷，例如：底物范围较窄，反应条件较为苛刻，添加剂相对过多，产物收率较低等，且不符合原子经济性原则要求，缺乏实际应用价值。因此，开发一种新型绿色、高效、实用合成2-芳基化吲哚衍生物的方法具有着重要的意义。吲哚与芳基硅氧烷是常见的两类原料，以吲哚与芳基硅氧烷为原料合成2-芳基化吲哚衍生物研究已经被广泛报道（Org. Lett.,2011, 13, 3332−3335; Angew. Chem., Int. Ed.,2012, 51, 6993−6997; Org. Lett.,2014, 16, 2614−2617; Org. Lett.,2018, 20,341−344; Org. Lett.,2017, 19, 596−599）。该类反应具有操作简单，原料简单易得，原子经济等特点，但是，其催化体系所使用的催化剂均为昂贵的催化剂。因此，在合适的催化剂下，继续开发吲哚与芳基硅氧烷的新型偶联反应有着广泛的应用前景和重要意义。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于，提供一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法，该方法利用廉价钴催化，实现了吲哚衍生物与芳基硅氧烷之间的氧化偶联反应，制备了一系列官能化2-芳基吲哚类化合物，丰富了此类骨架结构的合成方法，与此同时，为2-芳基吲哚类化合物的合成提供了一种更为廉价易得、环境友好的合成新方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法，该方法在有机溶剂体系中，以式（1）所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物和式（2）所示的芳基硅氧烷类化合物为原料，以主催化剂、辅催化剂以及氟化剂为催化体系，搅拌下加热回流，通过TLC跟踪检测至反应完全，反应液经后处理得到式（3）所示的2-芳基化吲哚类衍生物；

其中，所述主催化剂为金属钴盐，所述辅催化剂为醋酸铜，所述氟化剂为氟化钾或者氟化铯；

R为甲基或乙基，R₁与R₂为氢、氰基、酯基、甲基或甲氧基。

本发明的进一步改进方案为：

所述金属钴盐为氟化钴、氯化钴、溴化钴、碘化钴、醋酸钴、乙酰丙酮钴(III)、硝酸钴、硫酸钴中的一种或两种以上混合。

优选的，所述金属钴盐为乙酰丙酮钴(III)。