[发明专利]一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201911137250.9 申请日: 2019-11-19
公开(公告)号: CN110759894B 公开(公告)日: 2020-11-24
发明(设计)人: 卢明祝;胡正松;邵长栋;阚玉和 申请(专利权)人: 淮阴师范学院
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D409/14
代理公司: 淮安市科文知识产权事务所 32223 代理人: 谢观素
地址: 223300 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,在有机溶剂体系中,以式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物和式(2)所示的芳基硅氧烷类化合物为基本原料,以主催化剂、氧化剂以及活化剂为催化体系,搅拌下加热回流,通过TLC跟踪检测至反应完全,反应液经后处理得到式(3)所示的2-芳基化吲哚类衍生物;

其中,所述主催化剂为金属钴盐,所述氧化剂为醋酸铜,所述活化剂为氟化钾或氟化铯;

,, ,

R为甲基或乙基,R1与R2为氢、烷基、芳基、氰基酯基、烷氧基或卤素;

所述金属钴盐为乙酰丙酮钴(III)。

2.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、氯仿、NN-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、乙腈、二甲基亚砜、甲苯、二甲苯中的一种或两种以上混合。

3.根据权利要求2所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为甲苯。

4.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物、式(2)所示的芳基硅氧烷类化合物、金属钴盐、醋酸铜以及活化剂的摩尔量之比为1:1.5:0.1:2:2;所述有机溶剂与式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物的体积摩尔比为2 :1mL/mmol。

5.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述TLC跟踪反应时所用的展开剂为体积比为9:1的石油醚与乙酸乙酯。

6.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述反应液后处理的方法为:反应结束后,将反应液倾入饱和食盐水中,用二氯甲烷萃取,然后用饱和食盐水反洗有机相,经过无水氯化钙干燥、抽虑、减压蒸馏后再经硅胶柱层析分离,所得洗脱液减压蒸馏,干燥,制得式(3)所示的2-芳基化吲哚类衍生物。

7.根据权利要求6所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述硅胶柱层析的洗脱液为体积比为9:1的石油醚与乙酸乙酯。

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