[发明专利]Crisaborole前药及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201911131235.3 | 申请日： | 2019-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN112824418B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 宗玺;吉民;胡海燕 | 申请（专利权）人： | 苏州东南药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P19/10;A61P13/12;A61P35/02;A61P31/18;A61P3/10;A61P9/12;A61P17/06;A61P15/10 |
| 代理公司： | 南京艾普利德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32297 | 代理人： | 张铂 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市吴中区工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | crisaborole 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式I所示化合物，其特征在于：
其中R选自-C(＝O)Ra，-C(＝O)ORa，-C(＝O)(CH2)nPhRb或-P(＝O)(ORc)(ORd)，
Ra选自C1-C18烷基，C1-C18卤代烷基，或者羧基或氰基取代的C1-C18烷基；
Rb选自H，C1-C18烷基，C1-C18卤代烷基或卤素，n为0-6的整数；
Rc、Rd相同或不同，选自H，C1-C18的饱和或不饱和的链烃基，C3-C18的饱和或不饱和的环烃基，取代或非取代的芳基或杂芳基，环上的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C18烷基或者C1-C18烷氧基，所述芳基或杂芳基选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基或咪唑基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：
R选自-C(＝O)Ra，-C(＝O)ORa，-C(＝O)(CH2)nPhRb或-P(＝O)(ORc)(ORd)，
Ra选自C1-C10烷基，C1-C10卤代烷基，或者羧基或氰基取代的C1-C10烷基；
Rb选自H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基或卤素，n为0、1或2；
Rc、Rd相同或不同，选自H，C1-C6的饱和或不饱和的链烃基，C3-C6的饱和或不饱和的环烃基，取代或非取代的芳基或杂芳基，环上的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基或者C1-C6烷氧基，所述芳基或杂芳基选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、嘧啶基或咪唑基。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于：
R选自-C(＝O)Ra，-C(＝O)ORa，-C(＝O)(CH2)nPhRb或-P(＝O)(ORc)(ORd)，
Ra选自甲基、乙基、丙基、异丙基、C8H17、C1-C6卤代烷基，或者羧基或氰基取代的C1-C6烷基；
Rb选自H，甲基、乙基、丙基、异丙基，C1-C6卤代烷基或卤素，n为0、1或2；
Rc、Rd相同或不同，选自H，甲基、乙基、丙基或异丙基。
4.如权利要求1所述的化合物的药学上可以接受的盐。
5.一种药物组合物，其特征在于含有如权利要求1-3任一项所述通式I化合物或如权利要求4所述的化合物药学上可以接受的盐。
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