[发明专利]一种SGLT-2抑制剂及中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201911127835.2 | 申请日： | 2019-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN112812107A | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 练雄东;黄红军;韩兆萌 | 申请（专利权）人： | 上海启讯医药科技有限公司;临海天宇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/10 | 分类号： | C07D407/10;C07D409/10;C07D309/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201321 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 sglt 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
1.一种结构如式Ⅰ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
(1)化合物A与氯硅烷在缚酸剂的作用下反应生成化合物B；
(2)化合物B与化合物C混合得到化合物D；
(3)化合物D与还原剂和催化剂反应得到结构如式I所示化合物；
其中，
R1选自溴或碘；
R2选自
R3选自甲基或氯
X选自三甲基硅烷基、三甲基硅烷三氟甲磺酸基、三乙基硅烷或异丙基二甲基硅烷基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为N-甲基环己胺、环己胺或二环己胺。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述氯硅烷为三甲基氯硅烷、三甲基氯硅烷三氟甲磺酸、三乙基氯硅烷或异丙基二甲基氯硅烷。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应温度为20～-40℃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中化合物A与氯硅烷用量摩尔比为1:4～8。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)是在惰性气体保护下，将化合物C与金属试剂形成锂盐，然后将化合物B加入到反应体系中，加入物料过程控制反应温度为-78～0℃。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，反应体系中有酸的醇溶液；所选醇为乙醇、异丙醇、正丁醇或叔丁醇；所选酸为硫酸、盐酸、甲酸、乙酸、丙酸或柠檬酸。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中，在惰性气体保护下反应温度为-78～25℃；所述催化剂为路易斯酸。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述还原剂为硅烷、三乙基硅烷或三甲基硅烷。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述催化剂为三氟化硼乙醚溶液、三氟化硼乙腈溶液，三氟化硼乙酸溶液，三溴化硼乙醚溶液、三氯化硼或三氯化铝。
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