[发明专利]一种醋酸阿比特龙的合成方法及其中间体

权利要求书

1.一种化合物II的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，将化合物I与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应得到化合物II即可；

其中，R为苯基或卤素取代的苯基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

所述的卤素为氟、氯、溴或碘；

和/或，所述的取代为单取代；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的溶剂为卤代烃类溶剂；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的溶剂与化合物I的体积摩尔比为5.0L/mol～10.0L/mol；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的碱为无机碱；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的碱与化合物I的摩尔比值为1.5～3.0；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的三氟甲磺酸酐与化合物I的摩尔比值为1.0～2.0；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的酯化反应在保护气体的氛围下进行；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的酯化反应的反应温度为-10℃～0℃。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于，

所述的R为苯基、

和/或，在所述的酯化反应中，所述的溶剂为二氯甲烷；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的无机碱为碱金属的碳酸盐，优选为碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯中的一种或多种；

和/或，在所述的酯化反应中，所述的保护气体为氮气和/或氦气。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，其还进一步包括下述步骤：在溶剂中，在催化剂的存在下，将去氢表雄酮与进行如下所示的取代反应得到所述的化合物I即可；

5.一种化合物III的合成方法，其特征在于，其特征在于，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱和钯类催化剂的存在下，将化合物II与二乙基-3-吡啶硼烷进行如下所示的偶联反应得到化合物III即可；

其中，R的定义如权利要求1～3任一项所述。

6.如权利要求5所述的化合物III的合成方法，其特征在于，

所述的化合物III的合成方法还包括如下步骤：按照如权利要求1～4任一项所述的化合物II的合成方法，得到所述的化合物II即可；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的溶剂为醚类溶剂和水的混合溶剂；所述的醚类溶剂与水的体积比值优选为1.0～10.0；所述的醚类溶剂优选为四氢呋喃；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的溶剂与化合物II的体积摩尔比为6.0L/mol～12.0L/mol；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的碱为碱金属的碳酸盐，优选为碳酸钠、碳酸钾和碳酸铯中的一种或多种；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的碱与化合物II的摩尔比值为2.0～5.0；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的钯类催化剂为Pd(PPh₃)₄、PdCl₂(PPh₃)₂和PdCl₂(dppf)中的一种或多种；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的钯类催化剂与化合物II的摩尔比值为0.005～0.05；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的二乙基-3-吡啶硼烷与化合物II的摩尔比值为1.0～1.5；

和/或，在所述的偶联反应中，所述的偶联反应的反应温度为所述溶剂的回流温度。

7.一种阿比特龙的合成方法，其特征在于，其包括如下步骤：

在溶剂中，将化合物III与碱进行如下所示的水解反应，得到化合物IV即可；

其中，R的定义如权利要求1～3任一项所述。