[发明专利]一种托拉塞米原料及制备方法

说明书

本发明的一种托拉塞米原料，包括如下重量份的组分：托拉塞米40‑60份枸橼酸3‑10份。该原料可以降低对于配制过程的要求，并且能够避免产生过多的相关物质，提高产品的质量稳定性。本发明还提出一种托拉塞米原料的制备方法。

技术领域

本发明涉及一种托拉塞米原料，属于药物制剂技术领域。

背景技术

高血压是临床上常见的多发慢性病，常伴有多种心血管危险因素，是我国最为常见的慢性病之一，对人民群众的健康造成了巨大的威胁。利尿剂通过排钠利尿，减少体内循环中钠和水的含量，使血容量下降而降低血压。托拉塞米是作用于肾小管髓袢的长效利尿剂，1993年于比利时首次上市，2003年进入我国。与传统利尿剂相比，托拉塞米的利尿作用强，生物利用度高，作用持久，不良反应少，患者耐受性良好。不仅能够治疗充血性心衰引起的水肿，还能对高血压有较好的疗效，研究表明，托拉塞米通过抑制髓袢升支粗段对氯和钠的重吸收而发挥利尿作用。托拉塞米通过对肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡无明显影响。同时动物试验显示出托拉塞米的利尿作用比呋塞米强10倍以上，托拉塞米的或呋塞米与醛固酮受体阻断剂螺内酯联用，二者的利尿作用相似。托拉塞米通常只需要一日用药1次即可有效控制轻度至中度高血压，对充血性心力衰竭，肾功能衰竭和肝硬化等伴随的水肿，也有较好的疗效，应用托拉塞米失钾较少，同时对其他电解质、糖或脂类的代谢无明显影响，患者对托拉塞米耐受性好，不良反应较轻，综合临床效果、水肿及高血压患者实用托拉塞米的临床获益要优于呋塞米。

目前市售的托拉塞米原料存在最主要的问题是托拉塞米容易分解成相关物质，导致产品纯度不高。

发明内容

为克服现有技术的不足，本发明提出一种托拉塞米原料，可以降低对于配制过程的要求，并且能够避免产生过多的相关物质，提高产品的质量稳定性。

为实现上述目的，本发明的一种托拉塞米原料，包括如下重量份的组分：

托拉塞米 40-60份

枸橼酸 3-10份。

本发明还提出一种前述托拉塞米原料的制备方法，包括以下步骤：

S1：在去离子水中加入碳酸氢钠，保持在70℃以上搅拌溶解；

S2：加入乙醇，再加入托拉塞米粗制品，升温至90℃，搅拌溶解，制饱和溶液并过滤；

S3：降温至室温，加入醋酸钠，调节pH至酸性，待托拉塞米晶体析出，4h后过滤，取过滤晶体，低温真空干燥。

S4：取干燥的晶体磨碎，过100目筛，加入过100目筛的枸橼酸，混合均匀后即得。

进一步地，在步骤S3中，将溶液温度迅速降至4℃。

进一步地，在步骤S2中，使用药用活性炭吸附除色。

进一步地，在步骤S3中，在加入醋酸钠前，先加入处方量一半的枸橼酸。

进一步地，在步骤S2中，首先经过0.5μm的滤芯粗滤，然后再经过0.2μm的滤芯精滤。

本发明的一种托拉塞米原料可以降低对于配制过程的要求，并且能够避免产生过多的相关物质，提高产品的质量稳定性。

具体实施方式

下面将通过对本发明的优选实施方式的描述，更加清楚、完整地阐述本发明的技术方案。

实施例1：托拉塞米原料的制备，包括以下步骤：

S1：在1000mL去离子水中加入200g碳酸氢钠，保持在70℃以上搅拌溶解；