[发明专利]一种载药纳米粒体系

权利要求书

1.一种纳米粒体系，用于直接添加不同种类的醇溶性药物获得载药纳米粒，所述纳米粒体系中的纳米粒融合醇溶性药物成为载药纳米粒，其特征在于，所述纳米粒体系包括由亲脂性表面活性剂、亲水性表面活性剂和水组成的必备组份，亲脂性表面活性剂和亲水性表面活性剂的质量比为0.10:9.90-9.99:0.01；所有表面活性剂总量和水的质量比为0.10:99.9-20:80；

将亲脂性表面活性剂和亲水性表面活性剂先混合，再加入水溶液混合搅拌后自激发、自组装形成纳米粒体系，其中的纳米粒的粒径大小为5-300nm；

其中，所述亲脂性表面活性剂选自:类磷脂双脂链表面活性剂、山梨醇酐二脂肪酸酯类表面活性剂、山梨醇酐三脂肪酸酯类表面活性剂、甘油二脂肪酸酯类表面活性剂、低聚甘油二脂肪酸酯类表面活性剂、以及山梨醇酐脂肪酸酯类表面活性剂中的一种或多种；

所述亲水性表面活性剂选自:多聚甘油类表面活性剂、聚乙二醇脂肪酸酯表面活性剂、聚氧乙烯聚氧丙烯醚表面活性剂、以及聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸脂类表面活性剂中的一种或多种；其中，所述多聚甘油类表面活性剂选自：（6-10）聚甘油单月桂酸酯、（6-10）聚甘油肉豆蔻酸脂、（6-10）聚甘油油酸酯、（6-10）聚甘油棕榈酸酯、（6-10）聚甘油硬脂酸酯、和（6-10）聚甘油异硬脂酸酯；所述聚乙二醇脂肪酸酯表面活性剂和聚氧乙烯聚氧丙烯醚表面活性剂选自：聚乙二醇（200-1000）异硬脂酸酯、聚乙二醇（200-1000）硬脂酸酯、聚乙二醇（200-1000）棕榈酸酯、聚乙二醇（200-1000）油酸酯、聚乙二醇（200-1000）肉豆蔻酸酯、聚乙二醇（200-1000）月桂酸酯、聚乙二醇（200-1000）辛癸酸酯、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油、以及聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯；

还包括结构融合剂，所述结构融合剂和所有表面活性剂的质量比不超过2.5:10；所述结构融合剂选自: 室温下为半固态或混融后为半固态的8-18碳直链或支链脂肪醇、室温下为半固态或混融后为半固态的8-18碳直链脂肪酸或其盐、以及室温下为半固态或混融后为半固态的分子量800-8000聚乙二醇中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的纳米粒体系，其特征在于，所述纳米粒体系还包括药物助溶剂，药物助溶剂和所有表面活性剂的质量比不超过5.0:10，所述药物助溶剂选自:室温下为液态的2-8碳短链小分子醇、2-8碳短链小分子醇与2-8碳短链脂肪酸形成的小分子脂肪酸酯、以及室温下为液态的多羟基聚合醇的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的纳米粒体系，其特征在于，所述纳米粒体系还包括渗透压调节剂，渗透压调节剂和所有表面活性剂的质量比为不超过2.5:10，所述渗透压调节剂选自:无机盐、有机盐、单糖、二糖、以及寡聚糖中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的纳米粒体系，其特征在于，所述纳米粒的使用形式包括口服制剂、注射制剂和外用制剂；其中，口服制剂包括包衣或未包衣片剂、硬胶囊、软胶囊、混悬剂、糖浆剂口服制剂；注射制剂包括注射溶液、注射乳液、冻干剂、混悬注射剂；外用制剂包括乳膏剂、凝胶剂、巴布剂、硬膏剂、膜剂、喷雾剂、糊剂、贴膜剂、栓剂、滴眼液。

5.根据权利要求1所述的纳米粒溶液，其特征在于，所述纳米粒体系在作为外用制剂时，还进一步添加透皮促进剂，所采用的透皮促进剂选自:醚萜类化合物、脂肪酸酯、神经酰胺、角鲨烯、尿囊素、尿素、氮酮、以及二甲基亚砜中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的纳米粒体系，其特征在于，所述醇溶性药物为在乙醇溶液中溶解度比在水中的溶解度大100倍以上的药物，所述药物选自金霉素、红霉素、灰黄霉素、金刚烷胺、咪康唑、克霉唑、酮康唑、地高辛、吡罗昔康、利多卡因、丁卡因、罗哌卡因、布比卡因、丙胺卡因、苯乙基间苯二酚、布洛芬、丙泊酚、安体舒通、米洛地尔、地塞米松、氢化可的松、丹皮酚、姜黄素、己烯雌酚、炔诺酮、水杨酸、硝苯地平、比卡鲁胺、硫磺、维甲酸、或樟脑。

7.根据权利要求1所述的纳米粒体系，其特征在于，所述纳米粒体系的固含量为0.1%-20%，pH值为5.0-9.0，所用表面活性剂与所载药物的质量比为1:0.2-1:2.0。