[发明专利]一种酒石酸泰万菌素制剂及其制备方法

说明书

本申请公开一种酒石酸泰万菌素制剂及其制备方法，包括药丸丸芯与肠溶包衣，肠溶包衣重量占药丸丸芯的20％‑50％；药丸丸芯包括酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素、填充剂、润滑剂、崩解剂和粘合剂；肠溶包衣包括乙基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、甲基丙烯酸‑丙烯酸乙酯共聚物、醋酸纤维素酞酸酯、PEG、硬脂酸镁、柠檬酸三乙酯、滑石粉和氢氧化钠。本申请酒石酸泰万菌素制剂在胃环境中稳定性好，在十二指肠中吸收率高。与现有的酒石酸泰万菌素制剂相比，本申请制剂在达到同样治疗效果条件下，可降低药物使用量，降低养殖成本。

技术领域

本申请涉及动物用药品制剂技术领域，尤其涉及一种酒石酸泰万菌素制剂及其制备方法。

背景技术

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素是以泰乐菌素为前体得到的衍生物，对多种革兰氏阳性菌(如葡萄球菌、微球菌、微杆菌、芽孢杆菌、棒状杆菌、气球菌属、弯曲杆菌、肠球菌、链球菌、节杆菌和梭菌等)有抗菌活性，对支原体也有很好的抗菌活性，在治疗畜禽呼吸道及消化道疾病方面具有良好的治疗效果。

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在酸性介质中不稳定，苷键易发生水解，因此，经过胃环境(pH为1-3)过程中，部分的酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素可被降解，造成可到达十二指肠的酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素浓度较低，从而无法发挥良好的治疗效果。为防止胃环境对酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的降解，需要在酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的外表面增加包衣。十二指肠是酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的主要吸收部位，因此，应使酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素尽可能多的到达十二指肠，另外，在酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素经过十二指肠期间，应确保十二指肠尽量多的吸收酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素。

包衣质量直接影响了十二指肠对酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素的吸收率。其原因在于，若包衣抗酸性差或厚度较小，则包衣药丸崩解较快，胃中释放的酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在胃环境中容易被降解，从而影响药效；若包衣肠溶性差或厚度较大，则药丸在进入十二指肠时，无法快速崩解，从而使酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素无法暴露，造成大量的酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素无法被十二指肠吸收，影响药效发挥与药剂损耗。

因此，亟待一种在胃环境中稳定性较好、在十二指肠中可被快速吸收的酒石酸泰万菌素制剂。

发明内容

本申请提供了一种酒石酸泰万菌素制剂及其制备方法，以解决现有的酒石酸泰万菌素制剂在胃环境中稳定性差、在十二指肠中吸收性差的问题。

第一方面，本申请提供了一种酒石酸泰万菌素制剂，包括药丸丸芯与肠溶包衣，其中，所述肠溶包衣重量占药丸丸芯重量的20％-50％；

所述药丸丸芯包括酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，所述药学上可接受的赋形剂包括填充剂、润滑剂、崩解剂和粘合剂；

所述肠溶包衣包括乙基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ、聚丙烯酸树脂Ⅲ、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、醋酸纤维素酞酸酯、PEG、硬脂酸镁、柠檬酸三乙酯、滑石粉以及氢氧化钠。

可选地，所述药丸丸芯包括以下重量份的组份：酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素30-50份，填充剂20-40份，润滑剂1-10份，崩解剂1-10份，粘合剂1-10份。

可选地，所述肠溶包衣包括以下重量份的组份：乙基纤维素0.1-1.0份，聚丙烯酸树脂Ⅱ0.5-15份，聚丙烯酸树脂0.5-15份，甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物0.1-0.5份，醋酸纤维素酞酸酯0.01-0.05份，PEG0.1-0.5份，硬脂酸镁0.05-0.1份，柠檬酸三乙酯1.0-5.0份，滑石粉10-25份以及氢氧化钠0.1-0.5份。

可选地，所述填充剂为微晶纤维素、马铃薯淀粉、玉米淀粉、二氧化硅中的任意一种或多种的组合。

可选地，所述润滑剂为滑石粉、二氧化硅、硅酸铝镁、硬脂酸镁中的任意一种或多种的组合。