[发明专利]一种抗肿瘤类药物替加氟的制备方法在审
| 申请号： | 201911066895.8 | 申请日： | 2019-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN112759579A | 公开（公告）日： | 2021-05-07 |
| 发明（设计）人： | 费凡;朱安国;张乃华 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/04 | 分类号： | C07D405/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 类药物 替加氟 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗肿瘤药物替加氟的制备方法，其特征在于，5-氟尿嘧啶、4-羰基丁酸在催化剂作用下得目标产品替加氟，反应式如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：将化合物I-1即5-氟尿嘧啶、化合物I-2即4-羰基丁酸加入反应溶剂中，加入催化剂，5-氟尿嘧啶反应完全后，控温加入四甲基二硅氧烷，加入完毕，控温至反应结束后，经后处理制得目标产品替加氟。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂为InBr3、Bi(OTf)3、In(acac)3、GaBr3中的一种或其组合。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物I-1与4-羰基丁酸、催化剂、四甲基二硅氧烷的投料摩尔比为1：1.0～2.0：0.01～0.03：2.0～4.0。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜中的一种或其组合。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的加入四甲基二硅氧烷的温度为10～25℃。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为60～90℃。
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