[发明专利]一种PF-06651600中间体的制备方法

权利要求书

1.一种制备化合物02的方法，其包括：在第一溶剂中，化合物01在催化剂、酸和第一碱的作用下反应，制得化合物02，

其中，

R₁为Boc，Cbz,Ts中的一种；

R₂为甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基中的一种。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一溶剂为DMF、DMSO、甲醇、乙醇中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酸为甲酸、乙酸、甲酸铵中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述酸与化合物01的摩尔比为10:1-1:1；或者摩尔比为8:1-3:1；或者摩尔比为6:1-5:1。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一碱为TEA、氨气、氨水中的至少一种。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述第一碱与化合物01的摩尔比为4:1-1:1；或者摩尔比为3:1-2:1。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂为以下式CAT01～CAT04所示结构中的至少一种：

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与化合物01的摩尔比为0.001:1-0.01:1；或者摩尔比为0.003:1-0.007:1；或者摩尔比为0.005:1。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的反应温度为10℃-80℃；或者温度为20℃-50℃；或者温度为30℃-40℃。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应的反应时间为2h-48h；或者反应时间为4h-24h；或者反应时间为8h-12h。

11.一种制备化合物03的方法，其包括，在第二溶剂中和第二碱的存在下，化合物02与磺酰化试剂反应得到化合物03，

其中，

R₁是Boc，Cbz,Ts中的一种；

R₃为Ms、Ts、Tf中的一种。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述第二溶剂为DCM、2Me-THF、甲苯中的至少一种。

13.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述第二碱为TEA、DIPEA、吡啶、碳酸钾中的至少一种。

14.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述第二碱与化合物02的摩尔比为6:1-1:1；或者摩尔比为5:1-2:1；或者摩尔比为4:1-3:1。

15.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述磺酰化试剂为甲磺酰氯、甲磺酸酐、对甲苯磺酰氯、三氟甲磺酰氯、三氟甲磺酸酐中的一种。

16.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述磺酰化试剂与化合物02的摩尔比为4:1-1:1；或者摩尔比为3:1-2:1。

17.一种制备化合物04的方法，其包括：化合物03在第三溶剂中与胺试剂反应得到化合物04，

其中，

R₁为Boc，Cbz，Ts中的一种；

R₃为Ms、Ts、Tf中的一种；

R₄为苄基、对甲氧基苄基中的一种。