[发明专利]一类含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201911042494.9 | 申请日: | 2019-10-30 |
公开(公告)号: | CN110590879B | 公开(公告)日: | 2022-12-27 |
发明(设计)人: | 毕晶晶;夏丁丁;郝玉伟;马伟伟;陈长坡;张贵生 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;C07H1/00;A61P25/28;A61K31/706 |
代理公司: | 重庆信航知识产权代理有限公司 50218 | 代理人: | 穆祥维 |
地址: | 453007 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 核糖 脱氧 结构 吖啶酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物,其特征在于,具有如下所示的结构:
其中,R1为H或OCH3,R2为H或OH,n为1~10的整数。
2.根据权利要求1所述的含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物,其特征在于,R1为H或OCH3,R2为H或OH,n为3或6,具体结构如下所示:
3.权利要求1-2任一项所述的含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括的步骤如下:
S1:制备化合物1:以RM为原料,在三氟化硼乙醚作用下与炔丙醇反应制得化合物1;
S2:制备化合物3;以化合物2为原料,在碱性条件下与二溴烷烃进行单取代反应制得化合物3;
S3:制备化合物4:以化合物3为原料,与叠氮化物进行取代反应制得化合物4;
S4:制备化合物5:以化合物1和化合物4为原料,在抗坏血酸钠和五水硫酸铜的作用下反应制得化合物5;
S5:制备化合物6:以化合物5为原料,在碱性条件下脱去乙酰保护基制得化合物6;
其中,RM的结构为:
化合物1的结构为:
化合物2的结构为:
化合物3的结构为:
化合物4的结构为:
化合物5的结构为:
化合物6的结构为:
4.权利要求1至2任一项所述的含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述应用为所述含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备丁酰胆碱酯酶BChE抑制剂类药物中的应用。
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述应用为所述含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备通过抑制丁酰胆碱酯酶BChE来治疗的相关疾病的药物的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述通过抑制丁酰胆碱酯酶BChE来治疗的相关疾病为阿尔茨海默病。
8.一种含有权利要求1至2任一项所述的含核糖或脱氧核糖糖基结构的吖啶酮衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
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