[发明专利]一种格列吡嗪片及其用途

说明书

本发明属于制药技术领域，公开了一种格列吡嗪片，其原料组成如下：格列吡嗪，牛蒡苷，一水乳糖，微晶纤维素，玉米淀粉，二氧化硅，硬脂酸。本发明片剂中通过添加牛蒡苷活性成分，与格列吡嗪共同起作用，效果更佳，可考虑进行进一步的临床试验来进行验证。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种格列吡嗪片及其用途。

背景技术

格列吡嗪（Glipizide），化学名称1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲，分子式：C21H27N5O4S，分子量为445.54。格列吡嗪(Glipizide)为第二代磺酰脲类口服降糖药。它能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能刺激胰岛α细胞使胰高血糖素分泌受抑制，尚有抑制肝糖原分解、促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。

普通格列吡嗪制剂服用后血糖波动大，不良反应多，且患者每天需要服药多次，依从性差。现有技术大多从制剂本身进行改进，包括制备成缓释制剂等。牛蒡苷是一种化学物质，分子式是C27H34O11。牛蒡苷是牛蒡子的重要活性物质之一，最早来源于牛蒡提取物。现代药理学研究结果表明，牛蒡子中活性成分为牛蒡苷元，口服时牛蒡苷在肠内菌的作用下很快转变为牛蒡苷元。由于药材中游离存在的牛蒡苷元较少，故以牛蒡子中的牛蒡苷为指标成分。α-葡萄糖苷酶可使复合碳水化合物分解成为可被人体吸收的单糖，而α-葡萄糖苷酶抑制剂可以通过抑制该酶活性延迟或减少餐后血糖升高。目前，有研究表明，牛蒡苷能够作为α-葡萄糖苷酶的抑制剂，可通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性来降低血糖。现有技术还未见将格列吡嗪和牛蒡苷联用来降低血糖的方案，更未见将二者共同制备成片剂的方案。

发明内容

本发明对格列吡嗪和牛蒡苷进行联用，提供了一种格列吡嗪片。

本发明是通过如下技术方案来实现的。

一种格列吡嗪片，其原料组成如下：格列吡嗪，牛蒡苷，一水乳糖，微晶纤维素，玉米淀粉，二氧化硅，硬脂酸。

进一步地，按照生产1万片计，所述格列吡嗪片的原料组成如下：格列吡嗪50g，牛蒡苷10g，一水乳糖1640g，微晶纤维素180g，玉米淀粉100g，二氧化硅20g，硬脂酸40g。

具体地，所述格列吡嗪片按照如下步骤制备而得：

1）前处理：取各原料，并将硬脂酸过80目筛，备用；

2）称量：按处方量称取格列吡嗪、牛蒡苷、一水乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉、硬脂酸，备用；

3）混合：将称量好的格列吡嗪50g置于三维运动混合机中，然后添加一水乳糖100g，混合5min，再添加一水乳糖200g，混合5min，再添加一水乳糖400g，混合5min，最后将剩余量的一水乳糖共同置于三维运动混合机中进行混合1h；所述三维运动混合机的转速为12rpm；

取出，过30目筛，再置于三维运动混合机中混合3h，然后加入微晶纤维素180g、玉米淀粉100g，继续混合30min，得到中间品；

4）总混：

将步骤3）所得中间品平均分成两份，每一份均加入硬脂酸20g和二氧化硅10g，然后一并加入到三维运动混合机中进行混合，转速为12rpm，混合时间为5min；

5）压片：

选用Φ8.0mm圆形冲头及冲模；用旋转式压片机进行压片，片重差异内控±5.0%，硬度控制在80-120N。

本发明还要求保护上述的格列吡嗪片在治疗糖尿病中的用途。

优选地，所述糖尿病为II型糖尿病。

与现有技术相比，本发明取得的有益效果主要包括但是并不限于以下几个方面：