[发明专利]D-氨基葡萄糖片剂及其制备方法

说明书

本发明属于医药领域，公开了一种D‑氨基葡萄糖片剂及其制备方法。按重量份数计，所述D‑氨基葡萄糖片剂包含75‑80份D‑氨基葡萄糖、4‑8份填充剂、6‑8份崩解剂、3‑5份润湿剂、2‑4份助流剂、2‑4份润滑剂、2‑3份淀粉。优选地，所述填充剂中预胶化淀粉和乳糖的质量比为10：(1.5‑2.5)，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠，所述交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠的质量比为(5.5‑6.5)：1。该片剂中D‑氨基葡萄糖含量高达70％，但并不影响人体吸收，溶出迅速，生物利用度高，且稳定性好。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体是涉及一种D-氨基葡萄糖片剂及其制备方法。

背景技术

氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖，是一种具有生理活性的物质，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖和胶原，是合成关节内蛋白多糖的必需物质，同时，氨基葡萄糖可以抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷脂酶A2，并且可以防止损伤细胞的超氧化物自由基的产生，同时，它并不抑制前列腺素的生物合成，因此，氨基葡萄糖可以阻断骨性关节炎的病理过程，防止疾病进展，改善关节活动，缓解疼痛，并且无明显的副作用。而非甾体抗炎药仅缓解症状，对骨关节炎的进程无阻断作用，有些药物如吲哚美辛因其具有促进关节破坏和干扰关节修复的作用甚至会加速骨关节炎的进程。更有趣的是，停药后，氨基葡萄糖的作用仍可持续数月，而非甾体抗炎药停药后则立即反弹。

但是，氨基葡萄糖作为一种药物存在有许多缺点，如氨基葡萄糖高度引湿、其氨基极易氧化变色，因此氨基葡萄糖的制剂要求较高，如片剂需包衣、装于安瓿中、胶囊剂应对胶囊壳进行密封处理、并要求避湿和氧气。此外，市售的大多氨糖产品有效药物含量较少，生物利用度低。

发明内容

本发明的目的是为了克服上述背景技术的不足，提供了一种D-氨基葡萄糖片剂，该片剂中D-氨基葡萄糖含量高达70％，但并不影响人体吸收，溶出迅速，生物利用度高，且稳定性好。

为达到本发明的目的，本发明的D-氨基葡萄糖片剂包含D-氨基葡萄糖、填充剂、崩解剂、润湿剂、助流剂、淀粉，其中D-氨基葡萄糖的质量分数大于70％。

优选地，按重量份数计，所述D-氨基葡萄糖片剂包含75-80份D-氨基葡萄糖、4-8份填充剂、6-8份崩解剂、3-5份润湿剂、2-4份助流剂、2-4份润滑剂、2-3份淀粉。

进一步地，所述填充剂为预胶化淀粉和乳糖。

优选地，所述填充剂中预胶化淀粉和乳糖的质量比为10：(1.5-2.5)。

进一步地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠。

优选地，所述交联羧甲基纤维素钠与羧甲基淀粉钠的质量比为(5.5-6.5)：1。

进一步地，所述助流剂为二甲硅油。

进一步地，所述润滑剂为硬脂富马酸钠或月桂醇硫酸镁。

进一步地，所述润湿剂为纯化水或乙醇。

另一方面，本发明还提供了一种所述D-氨基葡萄糖片剂的制备方法，所述方法包括以下步骤：

(1)称取过80目筛的D-氨基葡萄糖、填充剂、淀粉和崩解剂，在混合制粒机中破碎、搅拌；

(2)加入润湿剂制软材，得到软材后用40目筛制湿颗粒，将湿颗粒干燥，干燥温度为75～90℃，干燥至水分合格；干燥合格后加入过80目筛的润滑剂和外加的助流剂，过20目筛整粒，在压片机上进行压片，即得D-氨基葡萄糖片剂。