[发明专利]一种多取代吡咯类化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201911002944.1 | 申请日： | 2019-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN110746335B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 黄和;李明瑞;黄菲;于杨;孙义明 | 申请（专利权）人： | 南京师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;A61P35/00;A61P31/18;A61P37/06;A61K31/40 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艳 |
| 地址： | 210046 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 吡咯 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一种具有通式1的多取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：合成路线如下述反应式所示：
以烯胺酮2与α-重氮酯3为起始原料，铜盐为催化剂，在加热条件下，通过形成铜卡宾中间体、环化及酯基迁移反应生成通式1的多取代吡咯类化合物，
其中， R1为芳基；
R2为芳基、苄基或烯丙基；
R3为氢或芳基；
R4为甲基、乙基、苄基或烯丙基；
所述烯胺酮2与α-重氮酯3的摩尔比为1:0.1-1:5；
所述铜盐为CuCl、CuBr2、Cu(NTf2)2、CuSO4、Cu(NO2)2、Cu(OTf)2、CuOTf、Cu(OAc)2或[Cu(MeCN) 4]PF6，烯胺酮2与铜盐的摩尔比为1:0.01-1:1。
2.根据权利要求1所述的具有通式1的多取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述具有通式1的多取代吡咯类化合物，为如下任一种：
。
3.根据权利要求1所述的具有通式1的多取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：所述合成过程中加入N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、二氯甲烷（DCM）、1,2-二氯乙烷（DCE）、1,4-二氧六环、乙腈或甲苯中的一种或两种的混合物作为反应溶剂。
4.根据权利要求1所述的具有通式1的多取代吡咯类化合物的合成方法，其特征在于：反应气氛为空气、氮气或氩气；反应时间为0.1-48h；反应温度为10-120 ºC。
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