[发明专利]与α-突触核蛋白聚集体结合的小分子化合物、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201910959259.1 | 申请日： | 2019-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN112645891B | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 楚勇;王坚;边江;林欣;何洁;叶德泳 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44;C07D401/14;C07D403/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D417/06;C07D471/04;A61K51/04 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突触 核蛋白 聚集体 结合 分子 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种结合α-突触核蛋白聚集体的化合物用于制备显像示踪剂或用于制备包括该显像示踪剂的组合物的用途，其特征在于，该化合物的结构通式如下式I所示：
其中，m为1；
X为C或N原子，Y为C原子；
R1为取代苯基,所述取代基选自卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、N,N-双取代的C1-3烷基氨基、氰基或羧基；
R2选自H、C1-3烷基、苄基。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的显像示踪剂或包括该显像示踪剂的组合物是用于正电子发射型计算机断层显像或单光子发射计算机断层成像。
3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的正电子发射型计算机断层显像或单光子发射计算机断层成像是用于显像α-突触核蛋白的错误折叠和聚集。
4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，显像α-突触核蛋白的错误折叠和聚集可用于区分和鉴别帕金森病、阿尔茨海默症。
5.一种结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，该化合物的结构通式如下式I所示，
其中，m为1；
X为C或N原子，Y为C原子；
R1为取代苯基,所述取代基选自卤代C1-3烷基、C1-3烷氧基、N,N-双取代的C1-3烷基氨基、氰基或羧基；
R2选自苄基；
其中，所述结合α-突触核蛋白聚集体的化合物不包括如下结构I-8：
6.一种结合α-突触核蛋白聚集体的化合物，其特征在于，该化合物选自下列化合物I-21或I-28，
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