[发明专利]一种合成4-酰胺基异恶唑的方法

权利要求书

1.一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于包括如下合成步骤：

将钯盐催化剂、添加剂、式(1)结构的O-甲基炔酮肟醚、式(2)结构的胺和有机溶剂加入到反应器，然后充入一氧化碳气球，在40～80℃温度下搅拌反应，反应产物分离纯化，得到式(3)结构的4-酰胺基异恶唑；所述添加剂是指碘化钠或离子液体；所述离子液体为1-丁基-3-甲基氯化咪唑；所述钯盐催化剂为烯丙基氯化钯二聚体、双(乙腈)二氯钯或双(吡啶)二氯化钯；

R-NH₂式(2)；

其中，R¹为苯基、甲苯基、氯苯基、甲基、环戊基、环己基或3-噻吩基；R²为苯基、氟苯基、甲苯基、乙基苯基、叔丁基苯基、甲酯苯基、环丙基、环己基、正丙基、正丁基、正戊基或2-噻吩基；R为甲基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、苄基、噻吩甲基、吡啶甲基或萘基。

2.根据权利要求1所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于：所述O-甲基炔酮肟醚与胺的摩尔比为1:(1～5)。

3.根据权利要求1所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于：所述钯盐催化剂与O-甲基炔酮肟醚的摩尔比为(0.01～0.10):1。

4.根据权利要求1所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于：所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、1,4-二氧六环或聚乙二醇中的一种或两种以上的混合。

5.根据权利要求1所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于：所述搅拌反应的时间为6～18h。

6.根据权利要求1所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于所述反应产物分离纯化的步骤为：减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到纯化产物。

7.根据权利要求6所述的一种合成4-酰胺基异恶唑的方法，其特征在于：所述柱层析提纯是指采用体积比为(5～20):1石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂为洗脱液的柱层析提纯。