[发明专利]蛇床子素酯类衍生物、及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种蛇床子素酯类衍生物及其制备方法和作为杀虫剂的应用，其化学结构如通式(I)所示：R选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的吡啶基或其中n＝0‑3；所述取代的苯基是被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基取代的苯基；所述取代的吡啶基是被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基取代的吡啶基；所述R₁选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基中的一种或几种。本发明新的蛇床子素酯类衍生物，其具有优异的杀虫活性，并且高效低毒，尤其是对三龄前期粘虫具有很强的生长发育抑制和毒杀活性。

技术领域

本发明属于蛇床子素酯类衍生物技术领域，具体涉及一种蛇床子素酯类衍生物、及其制备方法和应用。

背景技术

蛇床子素(Osthole,结构式如上)，又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚，是最先从伞形科植物中提取分离出的天然香豆素类化合物，在蛇床子[Cnidium monnieri(L.)Cuss]的干燥成熟果实中含量最为丰富，存在于伞形科的蛇床属、当归属、独活属、欧芹属等以及芸香科的柑橘属、枳属等多种植物(Yin,Q.J.,Sun,H.F.Pharmacological effects andresearch of osthole as a biological pesticide.Information on TraditionalChinese Medicine.2009,26(2),13-15.)。

在蛇床子素结构优化、衍生物合成研究方面，You等(2010)制备的C-3位对三氟甲氧基取代的蛇床子素衍生物对人乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231具有良好的抑制细胞增殖作用，半数抑制溶度(IC₅₀)分别为24μmol/L和0.31μmol/L，较母体蛇床子素提高100倍以上(You,L.,An,R.,Wang,X.H.,Li,Y.M.Discovery of novel osthole derivatives aspotential anti-breast cancer treatment.BioorganicMedicinal ChemistryLetters.2010,20(24),7426-7428.)。江苏省农业科学院研制的蛇床子素类衍生物JS-B对辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)抑菌活性的有效中浓度(EC₅₀)为41.78μg/mL(王春梅，蔡春，李优琴，石志琦.蛇床子素结构修饰物JS-B对辣椒疫霉病菌的抑制作用.江苏农业科学.2007,5,72-75.)。Liu等(2015)报道了蛇床子素衍生物对淡色库蚊(Culex pipienspallens)幼虫具有良好的杀虫活性(Liu,M.,Liu,Y.,Hua,X.W.,Wu,C.C.,Zhou,S.,Wang,B.L.,Li,Z.M.Synthesis of osthole derivatives with Grignard reagents and theirlarvicidal activities on mosquitoes.Chinese Journal of Chemistry.2015,33(12),1353-1358.)。